PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂，EC50 值为 1.8 nM。
| Cas No. |
1997387-43-5
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| 分子式 |
C19H27N3O2S
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| 分子量 |
361.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂，EC50 值为 1.8 nM。 |
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| 相关靶点 |
Opioid Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
EC50: 1.8 nM (μ opioid receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 hERG 中，PZM21 的 IC50 为 2-4 μM，是其作为 μOR 激动剂效力的 500-1000 倍。PZM21 和其他 μOR 激动剂的信号传导似乎主要由异源三聚体 G 蛋白 Gi/o 介导，因为其对 cAMP 水平的影响被百日咳毒素消除，并且在钙释放试验中没有观察到活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PZM21 是一种有效的 Gi 激活剂，对 μOR 具有出色的选择性，并且对 β 抑制蛋白-2 募集极少。在同等镇痛剂量下，PZM21 对小鼠无呼吸抑制。在小鼠热板实验中，PZM21 显示出剂量依赖性镇痛作用，在给予最高剂量的药物 15 分钟后，其最大可能效应 (% MPE) 达到 87% [1]。 PZM21 对中枢神经系统介导的疼痛反应具有持久的镇痛作用，但不会引起呼吸抑制和便秘 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (199.17 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7663 mL | 13.8313 mL | 27.6625 mL | |
| 5 mM | 0.5533 mL | 2.7663 mL | 5.5325 mL | |
| 10 mM | 0.2766 mL | 1.3831 mL | 2.7663 mL | |
| 50 mM | 0.0553 mL | 0.2766 mL | 0.5533 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
