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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 相关靶点
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SJ-MA0339 Tilorone dihydrochloride 盐酸替洛隆;梯洛龙二盐酸盐;替洛隆二盐酸盐;盐酸梯洛龙

Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂,具有广谱抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride 通过刺激宿主先天免疫,在体外和体内具有强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV) 活性。Tilorone dihydrochloride 可以透过血脑屏障,激活中枢神经系统中的 HIF。Tilorone dihydrochloride 对于埃博拉病毒具有抑制作用,EC50 为 230 nM。

SJ-MX2237 IOX4

IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。

SJ-MX7262 THS-044 THS-044 结合且稳定化 HIF2αPAS-B 折叠状态, 调节 HIF2 活性。
SJ-BP0572 Verucopeptin Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
SJ-BP0573 Gramicidin A Gramicidin A 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic)的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。
SJ-MA0897 Echinomycin Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞,其 IC50 值为 29.4 pM。
SJ-MX9679 ENMD-1198 IRC-110160 ENMD-1198 (IRC-110160),具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂,是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管生成减少。
SJ-MX3495 JNJ-42041935 JNJ-42041935 是高效的、竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶 PHD 抑制剂,抑制 PHD1、PHD2 和 PHD3 的 pKi 值分别为 7.91±0.04、7.29 ±0.05 和 7.65±0.09。
SJ-MX5599 ML228 ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂,EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。
SJ-MX9037 FM19G11 FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,其 IC50 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时,FM19G11 会调节其他信号途径,包括 mTOR 和 PI3K/Akt/eNOS。
SJ-MX9745 Izilendustat Izilendustat 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat 具有研究与身体免疫反应相关的疾病的潜力,如结肠炎和其他炎症性肠病 (提取自专利 WO2011057115A1 和 WO2011057121A1)。
SJ-MX4779 Enarodustat

Enarodustat 是一种有效的,可口服的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50 值为 0.22 μM。Enarodustat 有潜力用于肾性贫血症的研究。

SJ-MX9523 1,4-DPCA ethyl ester

1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式,可以抑制 FIH

SJ-MX5603 TC-S 7009

TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。

SJ-MX9803 Adaptaquin

Adaptaquin 是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 2 (HIF-PHD2) 的抑制剂,IC50 值为 2 μM。Adaptaquin 可抑制脂质过氧化并维持线粒体功能。

SJ-MX10217 PRLX-93936 dihydrochloride PRLX-93936 dihydrochloride (Compound 16) 是 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌活性。PRLX-93936 能抑制激活的 Ras 通路,可以用于复发或复发难治性多发性骨髓瘤的研究。
SJ-MX10360 HIF-2α-IN-4 HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂,IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5'UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。
SJ-MX8877 HNHA HNHA 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂。HNHA 通过 p21 诱导在 G1/S 期阻滞细胞周期。HNHA 可抑制肿瘤生长和抑制肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌剂。
SJ-MX8879 HIF-1 inhibitor-4 HIF-1 inhibitor-4 是一种 HIF-1 抑制剂 (IC50: 560 nM)。HIF-1 inhibitor-4 减少 HIF-1α 蛋白水平而不影响 mRNA 水平。
SJ-MP0079 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC,不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解,还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。