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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase相关产品(70)
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SJ-MX0991 IOX2

IOX2 (JICL38)是一种有效的脯氨酰羟化酶-2(HIF-1α prolyl hydroxylase-2,PHD2) 抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

SJ-MX0450 DMOG

DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制α-KG依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX1877 Amifostine (WR2721) trihydrate 氨磷汀三水合物 Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
SJ-MX1721 Oltipraz 奥替普拉 Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
SJ-MN0244 AKBA 3-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸 AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物,是新颖的 Nrf2 的活化剂。
SJ-MX2234 Hydralazine hydrochloride 盐酸肼屈嗪 Hydralazine 盐酸盐是直接作用的血管舒张剂,可抗高血压。
SJ-MX2235 Daprodustat (GSK1278863) 达普司他 Daprodustat (GSK1278863) 是一种可口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIFPH) 抑制剂,用于研究与慢性肾病相关的贫血病。
SJ-MN0375 Albendazole (SKF-62979) 阿苯达唑 Albendazole (SKF-62979) 是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。
SJ-MN0427 Bavachinin 补骨脂二氢黄酮甲醚

Bavachinin (7-O-Methylbavachin) 是一种天然化合物,具有抗炎症和抗血管生成活性。

SJ-MX2236 FG-2216 FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。
SJ-MX2237 IOX4 IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
SJ-MX1593 Desidustat

Desidustat 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂 (HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。Desidustat 是 HIF 羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂,来自专利 WO 2014102818A1,化合物实例 2。

SJ-MX1603 PT2399 PT2399是一种高效、选择性的HIF-2α的拮抗剂,能直接结合HIF-2α PAS B结构域,IC50值为6 nM。PT2399具有高效的体内抗肿瘤活性.
SJ-MN0738 Fraxinellone

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。Fraxinellone已被证明具有神经保护和抗炎活性。

SJ-MA0339 Tilorone dihydrochloride 盐酸替洛隆;梯洛龙二盐酸盐;替洛隆二盐酸盐;盐酸梯洛龙 Tilorone dihydrochloride是第一个合成的, 小分子量化合物, 是一种口服有效的干扰素诱导剂, 用作抗病毒药物。
SJ-MN1254A Glucosamine hydrochloride 盐酸氨基葡萄糖

Glucosamine hydrochloride 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine hydrochloride 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。

SJ-MX0091 Roxadustat (FG-4592) 罗沙司他

Roxadustat (FG-4592)是新一代口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂 (HIF-PHI),,通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis,并通过稳定 HIF-1α 增加神经元 PC-12 细胞的存活率。 Roxadustat 还显示抑制脂肪量和肥胖相关蛋白。

SJ-MX4138 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1是一种具有口服活性且有效的HIF脯氨酰羟化酶结构域-1 (HIF prolylhydroxylase domain-1, PHD-1)抑制剂,IC50为0.034 μM。
SJ-MN0356 Chlorogenic acid 绿原酸

Chlorogenic acid (3-O-Caffeoylquinic acid) 是咖啡和茶中的主要酚类化合物。Chlorogenic acid 具有一些重要作用,如抗氧化活性,抗菌,保肝,心脏保护,抗炎,解热,神经保护,抗肥胖,抗病毒,抗微生物,抗高血压。Chlorogenic acid 也有一定的抗肿瘤功效。

SJ-MN1182 Panaxadiol 人参二醇

Panaxadiol 存在于人参根中,具有神经保护和抗肿瘤功能。Panaxadiol 抑制程序性细胞死亡配体-1 (PD-L1) 的表达和肿瘤增殖。