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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1087A Beta-Sitosterol (purity>80%) β-谷甾醇 (purity>80%)

Beta-Sitosterol (purity>80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。

SJ-MX1064 Belzutifan

Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。

SJ-MX0872 KC7F2

KC7F2 是一种有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC50 值为 20 μM,可用作抗癌试剂。

SJ-MX0692 LW 6

LW 6 (HIF-1α inhibitor) 是新颖的 HIF-1 抑制剂,IC50 值为 4.4 μM,也是 MDH2 抑制剂。LW 6 降低 HIF-1α 蛋白表达,而不影响 HIF-1β 表达。

SJ-MX0450 DMOG

DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。该产品容易吸水受潮,请注意密封保存。

SJ-MX0206 Deferoxamine mesylate 甲磺酸去铁胺

Deferoxamine mesylate 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平,具有较好的抗氧化活性,还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。

SJ-MX0279 PX-478 dihydrochloride

PX-478 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂,并具有抗癌活性。PX-478 dihydrochloride 可穿透血脑屏障。该产品容易吸水受潮,请注意密封保存。

SJ-MN1087 Beta-Sitosterol (purity>98%) β-谷甾醇 (purity>98%)

Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。

SJ-MN0888 Glucosamine 氨基葡萄糖

Glucosamine (D-Glucosamine) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。

SJ-MN1254A Glucosamine hydrochloride 盐酸氨基葡萄糖

Glucosamine hydrochloride 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine hydrochloride 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。

SJ-MN0356 Chlorogenic acid 绿原酸

Chlorogenic acid (3-O-Caffeoylquinic acid) 是咖啡和茶中的主要酚类化合物。Chlorogenic acid 具有一些重要作用,如抗氧化活性,抗菌,保肝,心脏保护,抗炎,解热,神经保护,抗肥胖,抗病毒,抗微生物,抗高血压。Chlorogenic acid 也有一定的抗肿瘤功效。

SJ-MA0229 Chloramphenicol 氯霉素

Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic),具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MA0143 Minocycline hydrochloride 盐酸米诺环素

Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer),抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。

SJ-MX0206A Deferoxamine 去铁胺

Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 具有较好的抗氧化活性,可上调 HIF-1α 水平。Deferoxamine 还具有抗增殖活性,能诱导癌细胞凋亡和自噬。Deferoxamine 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。

SJ-MX2340 VH-298

VH-298 是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂, Kd 值为 80-90 nM。 VH-298 使 HIF-a 在 Hela 细胞内积累。VH-298 是一种 E3 连接酶配体,可用于合成 PROTACs

SJ-MN0738 Fraxinellone

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。Fraxinellone 已被证明具有神经保护和抗炎活性。

SJ-MN1426 Astragaloside II 黄芪皂苷II

Astragaloside II 是一种具有口服活性的 Cycloartane 型三萜糖苷。Astragaloside II 可从黄芪中提取。Astragaloside II 可抑制自噬 (Autophagy),减少促炎细胞因子 (IL-6、IL-1β)、HIF-αp-p65p-IκB,并升高 SOD。Astragaloside II 具有调节免疫功能、减轻炎症反应的作用。Astragaloside II 可用于肝癌、骨质疏松症、免疫抑制性疾病和溃疡性结肠炎等疾病的研究。

SJ-MX1877 Amifostine (WR2721) trihydrate 氨磷汀三水合物

Amifostine (WR2721) trihydrate 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine (WR2721) trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine (WR2721) trihydrate 是有效的 HIF-α1 p53 诱导剂。Amifostine (WR2721) trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine (WR2721) trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。

SJ-MN0244 AKBA 3-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸

AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物,是新颖的 Nrf2 的活化剂。

SJ-MX0774 BAY 87-2243

BAY 87-2243 是一种有效的、选择性缺氧诱导因子-1 (hypoxia-inducible factor-1,HIF-1) 的抑制剂,它抑制缺氧条件下非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H460 中 HIF1α 和 HIF-2α 蛋白的积累,但对缺氧模拟物去铁胺或氯化钴诱导的 HIF-1α 蛋白水平没有影响。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的 ROS 升高,导致细胞坏死和铁死亡 (ferroptosis)。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。