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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

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SJ-MP0079 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC,不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解,还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
SJ-MX8007 AT-533 AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活,包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
SJ-MX0206A Deferoxamine 去铁胺

Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 具有较好的抗氧化活性,可上调 HIF-1α 水平。Deferoxamine 还具有抗增殖活性,能诱导癌细胞凋亡和自噬。Deferoxamine 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。

SJ-MX7238 ZINC13466751 ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂,IC50 值为 2.0 µM。
SJ-MX7262 THS-044 THS-044 结合且稳定化 HIF2αPAS-B 折叠状态, 调节 HIF2 活性。
SJ-MX7267 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂,IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7277 EL-102 EL-102 是 hypoxia-induced factor 1 (Hif1α) 的抑制剂。EL-102 诱导细胞凋亡,抑制微管蛋白聚合,并显示抗前列腺癌活性。EL-102 可用于癌症的研究。
SJ-MX7285 (Rac)-PT2399 (Rac)-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体,是一种有效、特异性的 HIF-2α 抑制剂,IC50 值为 0.01 μM。
SJ-MX7293 Etrinabdione Etrinabdione 是一种口服有效的,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。EHP-101 是半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
SJ-MX1877A Amifostine 氨磷汀 Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。