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Potassium Channel

Potassium Channel 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN3313 Penitrem A 青霉震颤素A

Penitrem A 是由青霉菌产生的吲哚二萜神经毒性生物碱,是一种选择性的 BK 通道拮抗剂,对多种恶性肿瘤具有抗增殖、抗侵袭作用。Penitrem A 能刺激脑皮质突触体增加内源性谷氨酸、GABA 和天门冬氨酸的自发释放,能诱发动物产生震颤综合征。

SJ-MR0038 4-Aminopyridine 4-氨基吡啶

该产品属于危化品,暂不提供。

SJ-MA0192 Mefloquine hydrochloride 盐酸甲氟喹

Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药,是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂,IC50 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。

SJ-MX2219 Doxapram hydrochloride hydrate 多沙普仑盐酸一水合物

Doxapram hydrochloride hydrate 能抑制 TASK-1、TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,EC50 分别为 410 nM、37 μM 和 9 μM。

SJ-MD0430 PBFI-AM PBFI-AM 可用于检测胞内K+ 水平。
SJ-MX5593 Amifampridine 3,4-二氨基吡啶

Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 可作用于罕见的肌肉疾病。Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。

SJ-MX2655A Minoxidil sulfate

Minoxidil sulfate 是一种有效的 ATP 敏感的 K+ 通道 (K+ channel) 激动剂,是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidil sulfate 被认为是一种血管扩张试剂,在动物实验模型中,促进头发生长。

SJ-MX9311 L-364,373 L-364,373 (R-L3) 是一种 voltage-gated Kv7.1 (KCNQ1)/mink channels 激动剂。L-364,373 激活缓慢激活型延迟整流钾电流 (Iks),缩短豚鼠心肌细胞的动作电位持续时间, 抑制兔心室肌细胞早期后去极化。
SJ-MX9265 KCNQ2/3 activator-1 KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1,化合物 A)。
SJ-MX9308 KCNQ1 activator-1 KCNQ1 activator-1 (compound 3) 是一种有效的 KCNQ1 通道激活剂。KCNQ1 activator-1 具有研究长QT综合征 (LQTS) 的潜力。
SJ-MN1626 Loureirin B 龙血素 B

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM。Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERKJNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。

SJ-BP0255A Spadin Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50 值为 10 nM。Spadin 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递,诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin 可用于抗抑郁研究。
SJ-MX4359 Terfenadine 特非那定

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂,IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9

SJ-MD0090 Proflavine hemisulfate 硫酸原黄素

Proflavine hemisulfate 是一种吖啶染料,也是一种 DNA 嵌入剂。可用作抗菌剂 (Anti-microbial)。Proflavine hemisulfate 可作为 Kir3.2 孔阻滞剂。Proflavine hemisulfate 可用于研究与 Kir3.2 相关的神经系统疾病。

SJ-MX2762 Levosimendan 左西孟旦

Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂,通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。

SJ-MX2793 Flufenamic acid 氟芬那酸

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与 TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。

SJ-MX2814 Nicorandil 尼可地尔

Nicorandil (SG-75) 是有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+ 通道和心脏 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯,具有血管舒张和心脏保护作用,并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。

SJ-MX3960 Cloperastine hydrochloride 盐酸氯哌斯丁

Cloperastine hydrochloride 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。Cloperastine hydrochloride 是一种止咳和抗组胺药。

SJ-MX2763A Ropivacaine hydrochloride 盐酸罗哌卡因

Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。

SJ-MX2771A Mitiglinide calcium hydrate

Mitiglinide calcium hydrate 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。