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Potassium Channel

Potassium Channel 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN3313 Penitrem A 青霉震颤素A

Penitrem A 是由青霉菌产生的吲哚二萜神经毒性生物碱,是一种选择性的 BK 通道拮抗剂,对多种恶性肿瘤具有抗增殖、抗侵袭作用。Penitrem A 能刺激脑皮质突触体增加内源性谷氨酸、GABA 和天门冬氨酸的自发释放,能诱发动物产生震颤综合征。

SJ-MR0038 4-Aminopyridine 4-氨基吡啶

该产品属于危化品,暂不提供。

SJ-MN0240 Quinidine sulfate dihydrate 硫酸奎尼丁

Quinidine sulfate dihydrate 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine sulfate dihydrate 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。

SJ-MN0245 Daurisoline 蝙蝠葛苏林碱

Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂。

SJ-MX2216 Dofetilide (UK 68789) 多非利特

Dofetilide (UK 68789),作为 III 类抗心律失常药物,是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。

SJ-MX1209 ML277 ML277是一新型有效、选择性K(v)7.1 钾离子通道激动剂,EC50为260nM。
SJ-MX1921 Amiodarone hydrochloride 盐酸胺碘酮

Amiodarone hydrochloride 是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型 IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride 通过 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。

SJ-MN0270 Gliclazide 格列齐特

Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,为 184 nM,用作降糖药。

SJ-MX1141 ML365 ML365 是一种选择性的双孔结构域钾通道 TASK1/KCNK3 抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。ML365 可作为药理学工具(探针),用于检查 TASK1 通道的特定作用。
SJ-MN0385 Quinine hydrochloride Dihydrate 奎宁盐酸盐二水合物 Quinine盐酸盐二水合物具有退热,抗疟,止痛,抗炎等特性。
SJ-MX1108 XE 991 hydrochloride XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。
SJ-MX2214 Ifenprodil tartrate 酒石酸艾芬地尔;苄哌酚胺 Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50=0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。
SJ-MX2218 TRAM-34

TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1) 阻断剂,Kd 为 20 nM,比作用于其他离子通道选择性高 200 到 1500 倍,且不抑制细胞色素 P450。

SJ-MX1145 ICA-27243 ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。
SJ-MX1081 ML213 ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。
SJ-MX1137 ML335 ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。
SJ-MX1279 1-EBIO 钙激活钾离子通道激活剂;促进ES细胞分化为心肌细胞。
SJ-MX1140 ICA 110381 ICA 110381是一种 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,有潜力用于癫痫的研究。ICA 110381是 KCNQ2/Q3 激动剂 (EC50=0.38 μM) 以及 KCNQ1 拮抗剂 (IC50=15 μM)。
SJ-MX1161 ICA-069673

ICA-069673 是 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂,IC50 值为 0.69 μM。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5,EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。

SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。