货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN3313 | Penitrem A | 青霉震颤素A |
Penitrem A 是由青霉菌产生的吲哚二萜神经毒性生物碱,是一种选择性的 BK 通道拮抗剂,对多种恶性肿瘤具有抗增殖、抗侵袭作用。Penitrem A 能刺激脑皮质突触体增加内源性谷氨酸、GABA 和天门冬氨酸的自发释放,能诱发动物产生震颤综合征。 |
SJ-MR0038 | 4-Aminopyridine | 4-氨基吡啶 |
4-Aminopyridine 是非选择性的钾离子通道阻断剂,从细胞膜的细胞质侧结合。4-Aminopyridine 可以诱导动物癫痫模型。该产品是管制品,暂不提供。 |
SJ-MX0418 | Rosuvastatin Calcium | 瑞舒伐他汀钙 |
Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,无细胞试验中IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。 |
SJ-MX0225 | H3B-120 |
H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1(carbamoyl phosphate synthetase 1, CPS1) 变构抑制剂,可在氨基甲酰磷酸合成的第一步中阻断 ATP 水解,其IC50值为1.5 μM,其Ki值为1.4 μM。H3B-120可以限制高表达CPS1的癌细胞的嘧啶生物合成,从而表现出抗肿瘤活性。 |
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SJ-MA0064 | Nigericin sodium salt | 尼日利亚菌素钠盐 |
Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为 H+,K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用,NLRP3 的激动剂。 |
SJ-MN0498 | Kaurenoic acid | 异贝壳杉烯酸;贝壳杉烯酸 | Kaurenoic acid 是一种来源 Sphagneticola trilobata 的二萜,能通过抑制细胞因子的产生和激活 NO–cyclic GMP–PKG–ATP- 敏感型钾通道信号通路来抑制炎症疼痛。 |
SJ-MN0514 | Glyburide (Glibenclamide) | 格列本脲 |
Glyburide (Glibenclamide)是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glyburide抑制 P-glycoprotein。Glyburide直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 可诱导自噬(autophagy)。 |
SJ-MX2217 | Nateglinide | 那格列奈 | Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛β细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。 |
SJ-MA0192 | Mefloquine hydrochloride | 盐酸甲氟喹 | Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药,是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂,IC50 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。 |
SJ-MX1945 | Tolbutamide | 甲苯磺丁脲 | Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。 |
SJ-MX1108 | XE 991 hydrochloride | XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。 | |
SJ-MN0583 | 20S-Ginsenoside Rg3 | 2(S)-人参皂苷 Rg3 | 20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。 |
SJ-MX2214 | Ifenprodil tartrate | 酒石酸艾芬地尔;苄哌酚胺 | Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50=0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。 |
SJ-MX2218 | TRAM-34 | TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂,Kd 为 20 nM。 | |
SJ-MX1145 | ICA-27243 | ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。 | |
SJ-MX1081 | ML213 | ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。 | |
SJ-MX2219 | Doxapram | 多沙普仑盐酸一水合物 | Doxapram能抑制TASK-1,TASK-3和TASK-1/TASK-3异二聚体通道,EC50分别为410 nM,37 μM和9 μM。 |
SJ-MX1950 | Ketanserin | 酮色林 | Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。 |
SJ-MX1137 | ML335 | ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。 | |
SJ-MX1279 | 1-EBIO | 钙激活钾离子通道激活剂;促进ES细胞分化为心肌细胞。 |