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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3477A AZ505

AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。
SJ-MX10404 TNG908

TNG908 是一种 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂。TNG908 可通过血脑屏障，具有口服活性。TNG908 可用于癌症研究。
SJ-MX9344 WDR5-IN-4 TFA WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
SJ-MX9333 SGC3027 SGC3027 是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。SGC3027 是第一个有效，选择性，具有细胞活性的 PRMT7 化学探针。
SJ-MX9321 OTS186935 OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
SJ-MX9275 CM-579 CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
SJ-MX9321A OTS186935 hydrochloride OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
SJ-MX9275A CM-579 trihydrochloride CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和 32 nM。CM-579 trihydrochloride 在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
SJ-MN0148 Gambogenic acid 新藤黄酸

Gambogenic acid 是黄藤中的有效成分，具有抗癌活性。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。
SJ-MX2074 EZM 2302

EZM 2302 是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 制剂， IC50 值为 6 nM。
SJ-MX5531 Piribedil

Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC50: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病，循环系统疾病，癌症。
SJ-MX4019 UNC6934

UNC6934 是一种靶向 NSD2 的 N 端 PWWP(PWWP1) 结构域 (NSD2-PWWP1) 的化学探针。UNC6934 是一种有效的 NSD2-PWWP1 拮抗剂，Kd（SPR）为 80 nM，对 NSD2-PWWP1 的选择性高于其他 14 个 PWWP 结构域，包括 NSD3-PWWP1。 UNC6934 破坏了 NSD2-PWWP1 与 U2OS 细胞中 H3K36me2 核小体的相互作用，NanoBret assay 测得 IC50 为 1.09 μM。
SJ-MX0376B MS023 trihydrochloride MS023 trihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
SJ-MX9995 RK-701 RK-701 是一种 G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂，IC50 值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达，下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。
SJ-MX9998 PF-06821497 PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂，对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
SJ-MX10053 BAY-6035 BAY-6035 是一种有效的，选择性，底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化，IC50 值为 88 nM。
SJ-MX0476 EPZ004777

EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。
SJ-MX4093 EZM0414

EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
SJ-MX9589 Tulmimetostat Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种有口服活性的 EZH1/EZH2 抑制剂，具有靶向和抑制 EZH2 酶的作用。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于多种实体瘤研究。
SJ-MX2070 LLY-507 LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC50 ＜15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
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