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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3477A AZ505

AZ505 是一种有效的,具有选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。

SJ-MX0586A MM-102 TFA

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂,WDR5 结合检测中, IC50=2.4 nM,Ki< 1 nM。

SJ-MX0057 Tazemetostat (EPZ-6438) 他泽司他

Tazemetostat (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂,其中无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat 抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。Tazemetostat 具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MN0040 3-Deazaneplanocin A hydrochloride 3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
SJ-MN0042 Chaetocin 毛壳素 Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
SJ-MX0148 Pinometostat (EPZ-5676)

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。EPZ5676 已被用于研究治疗白血病、骨髓增生异常综合症等的试验。

SJ-MX0448 GSK343 GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
SJ-MX0476 EPZ004777 EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
SJ-MX0586 MM-102 MM-102是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50=2.4 nM, Ki< 1 nM。
SJ-MX0621 LLY-283 LLY-283 是一种有效的,选择性的,可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强,IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0691 CM-272 CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a,DNMT1,DNMT3A,DNMT3B 和 GLP,IC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。
SJ-MX0729 UNC0638

UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。UNC0638 也是 G9a 和 GLP 抑制剂。

SJ-MX0746 Onametostat

Onametostat (JNJ-64619178) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。Onametostat 有潜力用于肺癌的研究。

SJ-MX0999 GSK3368715 GSK3368715 是一种有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制剂,可抑制PRMT1、3、4、6和8,对应的Kiapp值在1.5 nM到81 nM之间。
SJ-MX2068 EPZ005687 EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
SJ-MX2069 SGC0946

SGC0946 是组蛋白甲基转移酶 DOT1L 高效选择性抑制剂,IC50 值为 0.3 nM,有效抑制混合系白血病细胞。

SJ-MX2070 LLY-507 LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
SJ-MX1779 CPI-360 CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。
SJ-MX2071 JQEZ5 JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能,IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
SJ-MX2072 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。