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Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Nucleoside Antimetabolite/AnalogOrthopoxvirus ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Endocrinology/Hormones

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Aromatase Cholecystokinin Receptor TSH Receptor Estrogen Receptor/ERR GHSR Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor Mineralocorticoid Receptor Opioid Receptor PGD synthase PGE synthase Progesterone Receptor Thyroid Hormone Receptor
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain FTO HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adiponectin Receptor Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR27 GPR40 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Vasopressin Receptor

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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase相关产品（78）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0057	Tazemetostat (EPZ-6438)	他泽司他	Tazemetostat (EPZ-6438; E-7438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂，其中无细胞试验中K_i 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。
SJ-MX0152	EPZ015666 (GSK3235025)		EPZ 015666（GSK 3235025）是一种有效、选择性和口服的PRMT5抑制剂（IC50值为22 nM）。EPZ 015666在套细胞淋巴瘤（MCL）的体外和体内模型中均具有抗增殖作用。
SJ-MX0325	Pemrametostat (GSK3326595)		Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种有效的，选择性的，可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5 ，PRMT5) 抑制剂，IC50 = 6.2 nM，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。在动物模型中，它也显示出强大的抗肿瘤活性。
SJ-MX0376	MS023		MS023 是一种高效，选择性的、具有细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。MS023对II型和III型PRMT、蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基转移酶完全无效。
SJ-MX0663	OICR-9429		OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
SJ-MX0975	GSK591		GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择的蛋白精氨酸甲基转移酶 (arginine methyltransferase，PRMT5）抑制剂，IC50 为 4 nM。
SJ-MX0086	GSK126		GSK126是有效、选择性、细胞活性的HMTase（或HMT，H3K27选择性) EZH2抑制剂 (Ki=0.57 nM； IC50=9.9 nM)；相对于EZH1(Ki=89 nM) 和其他20种HMTase，对EZH2的选择性超过150倍。
SJ-MX0580	UNC0642		UNC0642 是一种有效的、选择性的和细胞渗透性的 G9a (EHMT2) 和 GLP (EHMT1) 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。UNC0642对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。
SJ-MX0417	BIX-01294 trihydrochloride		BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂，在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3)，IC50分别为 1.7 μM 和 38 μM，对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX-01294 trihydrochloride 可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬，具有抗肿瘤活性。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。
SJ-MX0982	EED226		EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂（以 H3K27me0 肽和单核小体为底物，IC50 值分别为 23.4 nM 和 53.5 nM），EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂，它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。 EED226 在小鼠移植瘤模型中有效诱导肿瘤消退。
SJ-MN0040	3-Deazaneplanocin A hydrochloride	3-去氮腺嘌呤A盐酸盐	3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
SJ-MN0042	Chaetocin	毛壳素	Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC50值为4 μM。
SJ-MX0148	Pinometostat (EPZ-5676)		Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。EPZ5676已被用于研究治疗白血病、骨髓增生异常综合症等的试验。
SJ-MX0448	GSK343		GSK343 是一种高效，选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。
SJ-MX0476	EPZ004777		EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。
SJ-MX2776	AMI-1		AMI-1 (AMI 1) disodium salt is a novel, cell-permeable and selective inhibitor of Histone Methyltransferase (HMT) with anti-inflammatory activity. It inhibits HMT with an IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
SJ-MX2953	BIX-01294		BIX-01294 is a selectively impairs the G9a histone lysine methyltransferase (HMTase) and the generation of H3K9me2 in vitro. BIX-01294 enables neural progenitor cells (NPCs) to be reprogrammed in the absence of exogenous Oct4.
SJ-MX2963	UNC0379		UNC0379 is a selective, substrate-competitive inhibitor of the lysine methyltransferase SET8 (IC50 = 7.3 µM; Kd = 18.3 µM). It is selective for SET8 over 15 other methyltransferases, including G9a and GLP (IC50s = >100 µM).
SJ-MX2972	UNC1215		UNC1215 is a potent and selective antagonist of L3MBTL3 methyllysine reader domain with cellular activity; a powerful tool to investigate the function of malignant brain tumor (MBT) domain proteins in biology and disease; first in class chemical probe for a Kme-binding protein.
SJ-MX3404	EPZ011989		EPZ011989 is a potent EZH2 inhibitor with Ki values that are less than 3 nM for wild type and Tyr646 mutated EZH2. It displays 15-fold selectivity for EZH2 over EZH1 and is without effect against an array of other lysine methyltransferases. EPZ011989 demonstrates significant tumor growth inhibition in a mouse xenograft model of human B cell lymphoma.