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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX3477A | AZ505 |
AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。 |
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| SJ-MX0586A | MM-102 TFA |
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，WDR5 结合检测中， IC50=2.4 nM，Ki< 1 nM。 |
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| SJ-MX0132 | Valemetostat (DS-3201) |
Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 、强效、双重选择性小分子抑制剂，旨在通过靶向EZH1 和EZH2酶对抗表观遗传失调，可用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。 |
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| SJ-MX0152 | EPZ015666 (GSK3235025) |
EPZ 015666（GSK 3235025）是一种有效、选择性和口服的PRMT5抑制剂（IC50值为22 nM）。EPZ 015666在套细胞淋巴瘤（MCL）的体外和体内模型中均具有抗增殖作用。 |
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| SJ-MX0325 | Pemrametostat (GSK3326595) |
Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种有效的，选择性的，可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5 ，PRMT5) 抑制剂，IC50 = 6.2 nM，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。在动物模型中，它也显示出强大的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0376 | MS023 |
MS023 是一种高效，选择性的、具有细胞活性的 人I型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。MS023对II型和III型PRMT、蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基转移酶完全无效。 |
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| SJ-MX0663 | OICR-9429 |
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。 |
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| SJ-MX0975 | GSK591 |
GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择的蛋白精氨酸甲基转移酶 (arginine methyltransferase，PRMT5）抑制剂，IC50 为 4 nM。 |
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| SJ-MX0086 | GSK126 |
GSK126是有效、选择性、细胞活性的HMTase（或HMT，H3K27选择性) EZH2抑制剂 (Ki=0.57 nM； IC50=9.9 nM)； 相对于EZH1(Ki=89 nM) 和其他20种HMTase，对EZH2的选择性超过150倍。 |
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| SJ-MX0580 | UNC0642 |
UNC0642 是一种有效的、选择性的和细胞渗透性的 G9a (EHMT2) 和 GLP (EHMT1) 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。UNC0642对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。 |
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| SJ-MX0417 | BIX-01294 trihydrochloride |
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂，在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3)，IC50分别为 1.7 μM 和 38 μM，对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX-01294 trihydrochloride 可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬，具有抗肿瘤活性。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。 |
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| SJ-MX0982 | EED226 |
EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂（以 H3K27me0 肽和单核小体为底物，IC50 值分别为 23.4 nM 和 53.5 nM），EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂，它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。 EED226 在小鼠移植瘤模型中有效诱导肿瘤消退。 |
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| SJ-MN0040 | 3-Deazaneplanocin A hydrochloride | 3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 | 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。 |
| SJ-MX0148 | Pinometostat (EPZ-5676) |
Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。EPZ5676 已被用于研究治疗白血病、骨髓增生异常综合症等的试验。 |
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| SJ-MX0448 | GSK343 | GSK343 是一种高效，选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。 | |
| SJ-MX0476 | EPZ004777 | EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。 | |
| SJ-MA0190 | Amodiaquine | 阿莫地喹 | Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。 |
| SJ-MX0586 | MM-102 | MM-102是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂， WDR5 结合检测中， IC50=2.4 nM， Ki＜ 1 nM。 | |
| SJ-MX0621 | LLY-283 | LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5：MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX0691 | CM-272 | CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。 |
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