如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6220A | GSK3368715 dihydrochloride | GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。 | |
| SJ-MX6305 | Metoprine | Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。 | |
| SJ-MX5541A | MS049 dihydrochloride | MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。 | |
| SJ-MX0580 | UNC0642 |
UNC0642 是一种有效的、选择性的和细胞渗透性的 G9a (EHMT2) 和 GLP (EHMT1) 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 均小于 2.5 nM。UNC0642 对 G9a 和 GLP 的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高 300 倍以上。 |
|
| SJ-MX0975 | GSK591 |
GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) 是一种有效的、选择的蛋白精氨酸甲基转移酶 (arginine methyltransferase，PRMT5) 抑制剂，IC50 为 4 nM。 |
|
| SJ-MX0982 | EED226 |
EED226 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Polycomb repressive complex 2 (PRC2) 抑制剂 (以 H3K27me0 肽和单核小体为底物，IC50 值分别为 23.4 nM 和 53.5 nM)，EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂，它与 EED 的 H3K27me3 结合口袋直接相互作用。 EED226 在小鼠移植瘤模型中有效诱导肿瘤消退。 |
|
| SJ-MX0873 | UNC1999 |
UNC1999 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 和 EZH1 选择性抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 2 nM 和 45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于 1000 倍。UNC1999 是一种有效的自噬 (autophagy) 诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制 H3K27me3/2 并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
|
| SJ-MX0767 | MS1943 |
MS1943 是一种首创的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其 IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2 蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。 |
|
| SJ-MX4159 | BCI-121 |
BCI-121 是一种有效的 SMYD3 抑制剂，可抑制癌细胞的增殖。 |
|
| SJ-MX0132 | Valemetostat (DS-3201) |
Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 、强效、双重选择性小分子抑制剂，旨在通过靶向 EZH1 和 EZH2 酶对抗表观遗传失调，可用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。 |
|
| SJ-MX0325 | Pemrametostat (GSK3326595) |
Pemrametostat (GSK3326595，EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5，PRMT5) 抑制剂，IC50 = 6.2 nM，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。在动物模型中，它也显示出强大的抗肿瘤活性。 |
|
| SJ-MX0417 | BIX-01294 trihydrochloride |
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂，在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3)，IC50 分别为 1.7 μM 和 38 μM，对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX-01294 trihydrochloride 可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬，具有抗肿瘤活性。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制 H3K36 甲基化。 |
|
| SJ-MX5434 | TC-E 5003 | TC-E 5003 是一种选择性的 PRMT1 抑制剂，对 hPRMT1 的IC50 为 1.5 µM。TC-E 5003 在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。 | |
| SJ-MX5541 | MS049 | MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。 | |
| SJ-MX5792 | NV03 | NV03 是一种有效，选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。 | |
| SJ-MX5797 | PROTAC EED degrader-2 | PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。 | |
| SJ-MX2776A | AMI-1 free acid | AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。 | |
| SJ-MX0376 | MS023 |
MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。 |
|
| SJ-MX0717 | A-366 | A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM，A-366对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。A-366是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。A-366 对人H3R表现出很高的亲和力 (Ki=17 nM)，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。 | |
| SJ-MX9344 | WDR5-IN-4 TFA | WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。 |
扫码关注公众号
