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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase 相关靶点
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SJ-MX2071 JQEZ5 JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能,IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
SJ-MX2072 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。
SJ-MX1214 UNC6852 UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC,包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
SJ-MX2073 WDR5-0103 WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
SJ-MA0190 Amodiaquine 阿莫地喹 Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
SJ-MX1643 UNC0646 UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
SJ-MX0573 Lirametostat (CPI-125) Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX3809 BAY-598

BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。

SJ-MA0190A Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 阿莫地喹盐酸盐 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
SJ-MX2774 C-7280948 C-7280948 是一种选择性和有效的 PRMT1 抑制剂,IC50 值 12.75 μM。
SJ-MX2918 BRD4770 BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
SJ-MX4019 UNC6934 UNC6934是一种靶向NSD2的N端PWWP(PWWP1)结构域(NSD2-PWWP1)的化学探针。UNC6934是一种有效的NSD2-PWWP1拮抗剂,Kd(SPR)为80 nM,对NSD2-PWWP1的选择性高于其他14个PWWP结构域,包括NSD3-PWWP1。 UNC6934破坏了NSD2-PWWP1与U2OS细胞中H3K36me2核小体的相互作用,NanoBret assay测得IC50为1.09 μM。
SJ-MX4093 EZM0414 EZM0414 是一种有效的、选择性的、可口服的组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶 SETD2 (Histone-lysine N-methyltransferase SETD2, SETD2)抑制剂。
SJ-MX4121 MRTX9768 MRTX9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。
SJ-MX4122 MRTX-1719 MRTX-1719 是有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂,其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。
SJ-MX4131 A-395 A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2/EED) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
SJ-MX2776 AMI-1 AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
SJ-MX2953 BIX-01294 BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3),IC50s 分别为 1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。BIX-01294使神经祖细胞(npc)在缺乏外源Oct4的情况下被重编程。
SJ-MX2963 UNC0379

UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂,IC50 值为 7.3 μM,KD 值为 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究,如肺纤维化,卵巢癌,神经母细胞瘤。

SJ-MX2972 UNC1215 UNC1215 是具有细胞活性的L3MBTL3甲基赖氨酸读取器结构域的有效和选择性拮抗剂,IC50 为40 nM,Kd 为 120 nM。UNC1215是研究恶性脑肿瘤(MBT)结构域蛋白在生物学和疾病中的功能的有力工具;UNC1215 第一个kme结合蛋白的化学探针。