货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2345A | Ensartinib | 爱沙替尼 |
Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。 |
SJ-MX0377 | Ceritinib (LDK378) | 色瑞替尼 |
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。 |
SJ-MX0587 | Repotrectinib (TPX-0005) | 洛普替尼 |
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib对ALK WT、ALK (G1202R)、ALK (L1196M) 的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM。Repotrectinib 同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。Repotrectinib 具有抗癌活性。 |
SJ-MX0242 | Entrectinib (RXDX-101) | 恩曲替尼 |
Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk,ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1,3,5,12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬(autophagy)。 |
SJ-MX0245 | A-83-01 |
A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化,但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用,能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意:发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01 。 因此,强烈建议现配现用。 |
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SJ-MX1052 | ZX-29 |
ZX-29是一种有效的选择性的 ALK抑制剂,对 ALK,ALK L1196M和ALK G1202R的IC50分别为2.1 nM,1.3 nM和3.9 nM,但对EGFR无活性。ZX-29通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡(apoptosis)并克服了由ALK突变引起的细胞抗性。ZX-29还可诱导保护性自噬(autophagy)并具有抗肿瘤作用。 |
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SJ-MX0126 | Lorlatinib (PF-6463922) | 劳拉替尼 | Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的和脑渗透性的双重 ALK/ROS1 的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡(Apoptosis)。 |
SJ-MX0108 | Crizotinib (PF-02341066) | 克唑替尼 |
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
SJ-MX0353 | Brigatinib (AP26113) | 布格替尼 |
Brigatinib (AP26113)是一种有效且选择性的ALK抑制剂 (IC50值为0.6 nM),能够克服与 crizotinib 相关的耐药机制。除了抑制ALK外,FLT3和ROS1也被有效抑制,它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。Brigatinib对敏感和耐药的H3122细胞均具有很高的活性,可降低细胞生长,抑制ALK磷酸化并诱导细胞凋亡。 |
SJ-MX0155 | Alectinib (CH5424802) | 艾乐替尼 |
Alectinib (CH5424802, RO5424802, AF802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的、间变性淋巴瘤激酶(ALK) 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 艾乐替尼(Alecensa/alectinib)能够穿透中枢神经系统(CNS),对脑转移有减少病变的作用。 |
SJ-MX0593 | NVP-TAE 684 | NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的,选择性的 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50 值为 2-10 nM。NVP-TAE 684 (TAE 684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | |
SJ-MX0155A | Alectinib hydrochloride | 盐酸艾乐替尼 | Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。 |
SJ-MX2345 | Ensartinib (X-396) hydrochloride | 盐酸爱沙替尼 | Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。 |
SJ-MP0037 | MS4078 | MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。 | |
SJ-MX2346 | GSK1838705A | GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。 | |
SJ-MX0377A | Ceritinib dihydrochloride | 双盐酸盐色瑞替尼 | Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。 Ceritinib dihydrochloride 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib dihydrochloride显示出良好抗肿瘤效力。 |
SJ-MX3380 | ALK-IN-1 |
ALK-IN-1 (Brigatinib analog) 是 Brigatinib (AP26113) 的类似物,与IGF-1R和InsR (IC50分别为3.2和100 nM)相比,ALK-IN-1能有效抑制ALK (IC50 = 0.07 nM)。 |
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SJ-MX3385 | CEP-37440 |
CEP-37440是一种有效的和选择性的双重FAK/ALK抑制剂,IC50 为2.3 nM (FAK)和120 nM(ALK在75%人血浆细胞中)。这种抑制导致了ALK和FAK介导的信号转导通路的破坏,最终抑制了ALK和FAK过表达肿瘤细胞的生长。CEP-37440 阻断炎症和三阴性乳腺癌细胞系的增殖,但不阻断正常乳腺上皮细胞。 |
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SJ-MX3540 | KRCA-0008 |
KRCA-0008是一种强效的、选择性ALK (间变性淋巴瘤激酶)和ACK1双重抑制剂,对 ALK 和 Ack1 的 IC50 值分别为 12 和 4 nM。KRCA-0008 可用于癌症的研究。 |
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SJ-MX3617 | ALK inhibitor 2 |
ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的,嘧啶类间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2)和粘着斑激酶( FAK) 的 抑制剂,IC50分别是37 nM和5 nM。 |