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Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Endocrinology/Hormones

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Aromatase Cholecystokinin Receptor TSH Receptor Estrogen Receptor/ERR GHSR Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor Mineralocorticoid Receptor Opioid Receptor PGD synthase PGE synthase Progesterone Receptor Thyroid Hormone Receptor
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adiponectin Receptor Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Vasopressin Receptor

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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK)相关产品（27）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX2345A	Ensartinib	爱沙替尼	Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
SJ-MX0377	Ceritinib (LDK378)	色瑞替尼	Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
SJ-MX0587	Repotrectinib (TPX-0005)	洛普替尼	Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib对ALK WT、ALK (G1202R)、ALK (L1196M) 的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM。Repotrectinib 同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。Repotrectinib 具有抗癌活性。
SJ-MX0242	Entrectinib (RXDX-101)	恩曲替尼	Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk，ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1，3，5，12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬（autophagy）。
SJ-MX0245	A-83-01		A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化，但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用，能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意：发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01 。因此，强烈建议现配现用。
SJ-MX1052	ZX-29		ZX-29是一种有效的选择性的 ALK抑制剂，对 ALK，ALK ^L1196M和ALK ^G1202R的IC50分别为2.1 nM，1.3 nM和3.9 nM，但对EGFR无活性。ZX-29通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡(apoptosis)并克服了由ALK突变引起的细胞抗性。ZX-29还可诱导保护性自噬(autophagy)并具有抗肿瘤作用。
SJ-MX0126	Lorlatinib (PF-6463922)	劳拉替尼	Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的和脑渗透性的双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡(Apoptosis)。
SJ-MX0108	Crizotinib (PF-02341066)	克唑替尼	Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
SJ-MX0353	Brigatinib (AP26113)	布格替尼	Brigatinib (AP26113)是一种有效且选择性的ALK抑制剂 (IC50值为0.6 nM)，能够克服与 crizotinib 相关的耐药机制。除了抑制ALK外，FLT3和ROS1也被有效抑制，它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。Brigatinib对敏感和耐药的H3122细胞均具有很高的活性，可降低细胞生长，抑制ALK磷酸化并诱导细胞凋亡。
SJ-MX0155	Alectinib (CH5424802)	艾乐替尼	Alectinib (CH5424802, RO5424802, AF802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的、间变性淋巴瘤激酶(ALK) 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK ^F1174L 和 ALK ^R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 艾乐替尼（Alecensa/alectinib）能够穿透中枢神经系统（CNS），对脑转移有减少病变的作用。
SJ-MX0593	NVP-TAE 684		NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。NVP-TAE 684 (TAE 684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MX0155A	Alectinib hydrochloride	盐酸艾乐替尼	Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
SJ-MX2345	Ensartinib (X-396) hydrochloride	盐酸爱沙替尼	Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别＜0.4 nM 和 0.74 nM。
SJ-MP0037	MS4078		MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平，对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解，并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖，其IC50值为33 nM。
SJ-MX2346	GSK1838705A		GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。
SJ-MX0377A	Ceritinib dihydrochloride	双盐酸盐色瑞替尼	Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。 Ceritinib dihydrochloride 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib dihydrochloride显示出良好抗肿瘤效力。
SJ-MX3380	ALK-IN-1		ALK-IN-1 (Brigatinib analog) 是 Brigatinib (AP26113) 的类似物，与IGF-1R和InsR (IC50分别为3.2和100 nM)相比，ALK-IN-1能有效抑制ALK (IC50 = 0.07 nM)。
SJ-MX3385	CEP-37440		CEP-37440是一种有效的和选择性的双重FAK/ALK抑制剂，IC50 为2.3 nM (FAK)和120 nM(ALK在75%人血浆细胞中)。这种抑制导致了ALK和FAK介导的信号转导通路的破坏，最终抑制了ALK和FAK过表达肿瘤细胞的生长。CEP-37440 阻断炎症和三阴性乳腺癌细胞系的增殖，但不阻断正常乳腺上皮细胞。
SJ-MX3540	KRCA-0008		KRCA-0008是一种强效的、选择性ALK (间变性淋巴瘤激酶)和ACK1双重抑制剂，对 ALK 和 Ack1 的 IC50 值分别为 12 和 4 nM。KRCA-0008 可用于癌症的研究。
SJ-MX3617	ALK inhibitor 2		ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的，嘧啶类间变性淋巴瘤激酶（ALK)抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2）和粘着斑激酶( FAK) 的抑制剂，IC50分别是37 nM和5 nM。