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Alectinib (CH5424802)
目录号 : SJ-MX0155 别名 : RO5424802; CH5424802; RG7853 中文名称 : 艾乐替尼 纯度：99.35%

Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALKF1174L 和 ALKR1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib (CH5424802) 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

CAS No. : 1256580-46-7
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规格 价格 货期
2 mg ¥  185.00
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  555.00
50 mg ¥  1765.00
100 mg ¥  2700.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
Alectinib (CH5424802) 的其他形式产品 Alectinib hydrochloride
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1256580-46-7
分子式
C30H34N4O2
分子量
482.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALKF1174L 和 ALKR1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib (CH5424802) 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
相关靶点
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 Kd
ALK [1] ALKF1174L [1] ALKR1275Q [1] ALK [1]
1.9 nM 1 nM 3.5 nM 2.4 nM
体外研究 (In Vitro)

Alectinib (0-1000 nM；2 小时；NCI-H2228 cells) 在表达 EML4-ALK 的 NCI-H2228 细胞中，这种治疗可以阻止 ALK 的自磷酸化，并导致 STAT3 和 AKT 的磷酸化显著抑制 [1]。

Alectinib (0-1000 nM；5 天；HCC827、A549 或 NCIH522 cells) 治疗以剂量依赖的方式降低细胞活性 [1]。

Alectinib 抑制了 ALK 的 L1196M 突变 (该突变是导致激酶抑制剂普遍耐药性的关键位点)，并阻断了由 EML4-ALK L1196M 驱动的细胞生长 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Alectinib (0.2-20 mg/kg；口服；每日一次；11 天；携带 NCI-H2228 肿瘤的 SCID 或 nude 小鼠) 导致剂量依赖性肿瘤生长抑制 (EC50 为 0.46 mg/kg) 和肿瘤消退。在任何剂量水平下，没有观察到体重或总体毒性迹象的差异 [1]。
参考文献

[1]. Sakamoto H, et al. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690.  

[2]. Gadgeel S, et al. Alectinib versus crizotinib in treatment-naive anaplastic lymphoma kinase-positive (ALK+) non-small-cell lung cancer: CNS efficacy results from the ALEX study. Ann Oncol. 2018 Nov 1;29(11):2214-2222.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL(12.43 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0720 mL 10.3601 mL 20.7202 mL
5 mM 0.4144 mL 2.0720 mL 4.1440 mL
10 mM 0.2072 mL 1.0360 mL 2.0720 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2072 mL 0.4144 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.35%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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