Alectinib hydrochloride (CH5424802 hydrochloride; RO5424802 hydrochloride; AF-802 hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 320.00 | |
| 25 mg | ¥ 460.00 | |
| 50 mg | ¥ 720.00 | |
| 100 mg | ¥ 1140.00 | |
| 200 mg | ¥ 1680.00 |
| Cas No. |
1256589-74-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H35ClN4O2
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| 分子量 |
519.08
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Alectinib hydrochloride (CH5424802 hydrochloride; RO5424802 hydrochloride; AF-802 hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Alectinib hydrochloride (0-1000 nM；2 小时；NCI-H2228 细胞) 处理可以防止表达 EML4-ALK 的 NCI-H2228 细胞中 ALK 的自磷酸化，并且还可以显著抑制 STAT3 和 AKT 的磷酸化 [1]。 Alectinib hydrochloride 抑制 KARPAS-299 (淋巴瘤)、NB-1 (神经母细胞瘤) 和 NCI-H2228 (肺癌) ALK 阳性细胞系的增殖，IC50 值分别为 3、4.5 和 53 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Alectinib hydrochloride (0.2 -20 mg/kg；口服给药；每日一次；持续 11 天；SCID 或携带 NCI-H2228 细胞的裸鼠) 处理可导致剂量依赖性肿瘤生长抑制 (EC50 0.46 mg/kg) 和肿瘤消退。在任何剂量水平下，均未观察到体重差异或总体毒性迹象 [1]。 Alectinib hydrochloride 剂量依赖性抑制 EML4-ALK 阳性 NCI-H2228 异种移植模型，剂量范围为 2-20 mg/kg (p.o.，q.d)。Alectinib hydrochloride 在 EML4-ALK L1196M 驱动的肿瘤中也取得了显著的疗效 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2 mg/mL (3.85 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9265 mL | 9.6324 mL | 19.2649 mL | |
| 5 mM | 0.3853 mL | 1.9265 mL | 3.8530 mL | |
| 10 mM | 0.1926 mL | 0.9632 mL | 1.9265 mL | |
| 50 mM | 0.0385 mL | 0.1926 mL | 0.3853 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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