R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制 TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
| Cas No. |
879487-87-3
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| 分子式 |
C20H18FN5O
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| 分子量 |
363.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制 TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。 |
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| 相关靶点 |
TGF-β Receptor；Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；TGF-β/Smad
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| 作用通路 |
TGF-beta/Smad；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞；心血管；免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
R-268712 (3、10、30、100、300 nM；1 小时) 以剂量依赖性的方式抑制 Smad3 的磷酸化，在 HFL-1 细胞中的 IC50 为 10.4 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
R-268712 (0.3、1、3、10 mg/kg；p.o.) AUC0-24 值分别为 0.075、0.28、1.6 和 8.2 μg•h/mL [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (343.98 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7519 mL | 13.7593 mL | 27.5186 mL | |
| 5 mM | 0.5504 mL | 2.7519 mL | 5.5037 mL | |
| 10 mM | 0.2752 mL | 1.3759 mL | 2.7519 mL | |
| 50 mM | 0.0550 mL | 0.2752 mL | 0.5504 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
