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肿瘤

 

癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。 我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。

肿瘤相关产品(3572)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0138C Ribociclib succinate 瑞博西尼琥珀酸盐 Ribociclib succinate (LEE011, NVP-LEE-011; LEE-011, NVP-LEE011; Kisqali), the succinate salt of Ribociclib, is a CDK4/6 (cyclin-dependent kinase) inhibitor (IC50s = 10 nM and 39 nM) .
SJ-MX0048 Ceralasertib (AZD6738)

Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。

SJ-MX0980 Glasdegib (PF-04449913) 格拉吉布

Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的,具有口服活性的Smoothened (Smo) 抑制剂,其IC50为5 nM。

SJ-MX0104 Carfilzomib (PR-171) 卡非佐米

Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬(autophagy)并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0072 Erdafitinib (JNJ-42756493) 厄达替尼

Erdafitinib (JNJ-42756493)是一种有效的选择性口服生物利用型FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。其抑制FGFR1/2/3/4, IC50分别为1.2、2.5、3.0和5.7 nM。

SJ-MX0085 DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。

SJ-MX0079 Alisertib (MLN8237) 阿利色替

Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0057 Tazemetostat (EPZ-6438) 他泽司他

Tazemetostat (EPZ-6438; E-7438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂,其中无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。

SJ-MX0065 Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901)是一种具有口服活性,选择性和非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 mM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2的表达并诱导细胞凋亡(apoptosis)。Mirdametinib对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。

SJ-MX0809 Lomeguatrib 罗米鲁曲

Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种O6-methylguanine-DNA-methyltransferase (MGMT)的有效口服活性抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。

SJ-MN0066 Santacruzamate A (CAY10683)

Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC2抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDAC高出 >3600倍的选择性。

SJ-MX0594 GW9662

GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。

SJ-MX1024 Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性自噬autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0339 Thiazovivin

Thiazovivin是一种新型、有效的ROCK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM。Thiazovivin可增强胰蛋白酶化后人类胚胎干细胞 (hESCs) 的存活,可以显著提高人成纤维细胞iPSC生成的效率。

SJ-MX0450 DMOG

DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制α-KG依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0798 STF-083010

STF-083010是特异性IRE1α内切酶抑制剂,不影响其激酶活性;STF-083010在人类MM移植瘤中显示出显著的抗脊髓瘤活性。

SJ-MX0496 MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975)是一种 MYC 抑制剂,可破坏 MYC/MAX 相互作用,促进MYC T58磷酸化和MYC降解,降低 MYC 蛋白稳定性,并损害MYC驱动的基因表达。此外,MYCi975 显示出优异的药代动力学特征,具有较长的终末半衰期、高峰值血浆浓度和肿瘤穿透性,如 MYC T58 磷酸化等药效学标志物所示。 MYCi975可增强免疫治疗,具有有效的抗肿瘤活性。

SJ-MX0125 STM2457

STM2457 是一种高效、选择性的m6A methyltransferase like protein 3 (METTL3 )催化抑制剂,IC50 为 16.9 nM。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性,对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。STM2457 可阻断由于酶的过表达引起的癌变作用,从而显著抑制疾病进程。由于其不受特定致病突变的限制(例如 FLT3 或 IDH 突变),因此该疗法的患者覆盖范围可能更广。

SJ-MX0204 Ricolinostat (ACY-1215)

Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种有效的、细胞渗透性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 ,无细胞试验中IC50为5 nM。 Ricolinostat 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的活性分别低 12、10、11 和 21 倍。 它显示针对 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9、HDAC11、Sirtuin1 和 Sirtuin2 的最小活性 (IC50 > 1 µM)。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0069 Telaglenastat (CB-839) 替拉格司他

Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat也是一款针对KEAP1/NRF2的靶向药物。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。