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肿瘤

 

癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。 我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。

肿瘤相关产品(6836)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5666 SU056

SU056 是一种 YB-1 抑制剂,在 Sk0V3 细胞中的 IC50 为 1.73 μM。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis),并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇的细胞毒作用。

SJ-MX6895 Pimicotinib

Pimicotinib 是一种具有抗肿瘤活性的 CSF1R 抑制剂。

SJ-MN1087A Beta-Sitosterol (purity>80%) β-谷甾醇

Beta-Sitosterol (purity>80%) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>80%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。

SJ-MX5813 ICRF-193

ICRF-193 是一种双二哌嗪衍生物,它通过形成不可裂解的复合物来抑制拓扑异构酶II(topoisomerase II),对拓扑异构酶II-β(TOP2B)比拓扑异构酶II-α(TOP2A)更有效。ICRF-193 可用作抗癌药之间的分化诱导剂。ICRF-193 是一种凋亡诱导剂,也是阿拉伯糖苷酶底物(arabinosidase substrate)。

SJ-MN0055B Valproic acid sodium (2:1) 丙戊酸半钠

Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性 (IC50=400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

SJ-MN0035A Tacrolimus monohydrate 他克莫司一水合物

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus monohydrate 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus monohydrate 具有强免疫抑制特性。

SJ-MN1810 Corynoline 紫堇灵

Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。

SJ-MN0028 2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 2-脱氧-D-葡萄糖

2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 是一种葡萄糖类似物,长期以来一直被认为是葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过作用于己糖激酶 (hexokinase) 来抑制糖酵解 (glycolysis)。2-Deoxy-D-glucose 能够诱导凋亡。2-Deoxy-D-glucose 还抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表达。

SJ-MA0028 Novobiocin Sodium 新生霉素钠 Novobiocin Sodium是从链霉菌中分离出的一种香豆素抗生素,可抑制DNA gyrase的ATP酶活性。其抗菌活性来源于GyrB亚基对ATP酶反应的竞争性抑制。除了允许负超螺旋弛豫外,Novobiocin还被用于产生正超螺旋DNA。它还显示抑制Hsp90的伴侣活性以及作为 DNA Topoisomerase II的抑制剂。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。
SJ-MX0034 Alpelisib (BYL719) 阿培利司

Alpelisib(BYL719)是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 5 nM。Alpelisit(BYL719)抑制 p110γ、 p110δ、p110β 的 IC50 分别为250 nM,290 nM,1200 nM。Alpelisit(BYL719)具有抗肿瘤活性。Alpelisit(BYL719)对 PI3KCA 突变癌具有靶向性。

SJ-MX0031 Venetoclax (ABT-199) 维奈妥拉 Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效、可口服的 、有选择性 Bcl-2 抑制剂,无细胞试验中Ki 小于0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。
SJ-MX0029 BMS-536924

BMS-536924 是胰岛素样生长因子受体(IGF-1R)激酶和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为100 nM和73 nM。BMS-536924 抑制受体自身磷酸化和下游 MEK1/2 和 Akt 信号传导。BMS-536924 诱导ML-1细胞G1停滞和凋亡(apoptosis);BMS-536924 也抑制多种肿瘤类型中的细胞增殖,具有抗癌活性。

SJ-MX0046B Lenvatinib Mesylate 甲磺酸乐伐替尼

Lenvatinib (E7080) Mesylate一种具有口服活性的,多靶点酪氮酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、千细胞因子受体(KIT) 和 转染期间重排(RET),显示有效抗癌的活性。

SJ-MX0127 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 艾代拉里斯,艾代拉利司

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)是PI3K δ-异构体的口服活性和选择性抑制剂(IC50=2.5 nM),在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中显示出临床活性。 Idelalisib对 PI3K-δ 异构体的选择性比其他 PI3K I 类酶的选择性高 40 至 300 倍(p110α、p110β 和 p110γ IC50 分别为 820、565 和 89 nM)。它不会促进正常 T 细胞或自然杀伤细胞的凋亡,也不会降低抗体依赖性细胞毒性。

SJ-MX0071B Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib Tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib Tosylate 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit,IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬和凋亡,并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

SJ-MX0027 Olaparib (AZD2281) 奥拉帕尼

Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM,其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 

SJ-MX0089 Capmatinib (INCB28060) 苯扎米特;卡马替尼

Capmatinib (INC280; INCB28060)是一种高效、选择性、ATP 竞争性和口服生物可利用的 c-MET 抑制剂,IC50 值为 0.13 nM,抑制RONβ, EGFR和HER-3活性。Capmatinib有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0107 Vorinostat (SAHA) 伏立诺他

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1、HDAC2、HDAC3 (Class I)、HDAC6、HDAC7 (Class II) 和 HDAC11 (Class IV) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0066B Abemaciclib (LY2835219) mesylate 甲磺酸阿贝西尼

Abemaciclib (LY2835219) mesylate是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。

SJ-MX0561 AS1517499

AS1517499 是一种新型有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 抑制剂,IC50 为 21 nM。