Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
| Cas No. |
65271-80-9
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| 分子式 |
C22H28N4O6
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| 分子量 |
444.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis；Endogenous Metabolite；Orthopoxvirus；PKC；Topoisomerase
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| 作用通路 |
Apoptosis；Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection；Epigenetics；TGF-beta/Smad；Cell Cycle/DNA Damage
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| 产品类别 |
抗生素
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mitoxantrone 对组蛋白 H1 竞争性抑制 PKC，其 Ki 值为 6.3 μM，对磷脂酰丝氨酸和 ATP 非竞争性抑制 [1]。 Mitoxantrone (0.5 μg/mL；48 小时) 诱导 B-CLL 细胞减少。Mitoxantrone 诱导 DNA 片段化和聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割，证明 Mitoxantrone 的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡 [2]。 Mitoxantrone 表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性，IC50 值分别为 18 和 196 nM [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Mitoxantrone (0-3.2 mg/kg/天；腹腔注射) 在 L1210 白血病的小鼠中，1.6 mg/kg 的剂量可产生具有统计学意义的 60 天存活率 [4]。 Mitoxantrone (0-3.2 mg/kg/天；静脉注射) 显示出有效的抗肿瘤活性，在肺癌中，3.2 mg/kg 的剂量可产生 60% 的 ILS (寿命延长) [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (140.61 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2498 mL | 11.2491 mL | 22.4982 mL | |
| 5 mM | 0.4500 mL | 2.2498 mL | 4.4996 mL | |
| 10 mM | 0.2250 mL | 1.1249 mL | 2.2498 mL | |
| 50 mM | 0.0450 mL | 0.2250 mL | 0.4500 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
