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SJ-MN0055B Valproic acid sodium (2:1) 丙戊酸半钠

Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性 (IC50=400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

SJ-MX0245A A 83-01 sodium A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
SJ-MX0202A SB 202190 hydrochloride SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0238C LDN193189 tetrahydrochloride LDN193189 tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。LDN193189 tetrahydrochloride 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
SJ-MX0056A MK-2206

MK-2206 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 诱导自噬,具有抗癌活性。

SJ-MX7411 RS-246204 RS-246204 是一种 R-spondin-1 替代化合物,能够在不使用 R-spondin-1 蛋白的情况下启动肠的类器官。
SJ-MX7693 IDE1 IDE1 是一种定形内胚层诱导物,可能会被用于器官移植等方面。
SJ-MX0146A Ipatasertib dihydrochloride Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。
SJ-MN4627 9-cis-Retinal 9-顺式视黄醛 9-cis-Retinal 是天然的类视黄醇。饮食中的 99-cis-β-carotene 通过裂解成 9-cis-retinoids 生成 9-cis-Retinal。9-cis-Retinal 与细胞视黄醇结合蛋白-I (CRBP-1) 和 CRBP-II 的 Kd 分别为 8 nM 和 5 nM。9-cis-Retinal 加快了视网膜类器官中杆感光细胞的分化和成熟。
SJ-MX0035C Laduviglusib trihydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0296 LY-411575

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。

SJ-MX1027A Y-27632

Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

SJ-MX0245 A-83-01

A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5ALK4ALK7 的有效抑制剂 (IC50 分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化,但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用,能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意:发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01。因此,强烈建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX4396 Adezmapimod hydrochloride

Adezmapimod hydrochloride  (SB 203580 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

SJ-MA0044 Azacitidine (5-Azacytidine) 5-氮杂胞苷

Azacitidine (5-Azacytidine) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化。Azacitidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。Azacitidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。Azacitidine (5-Azacytidine) 可以促进人 ES 细胞分化为心肌细胞,提高鼠成纤维细胞重编程效率。

SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素 A 酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARαPPARγKd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。

SJ-MX1027 Y-27632 dihydrochloride

Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系,可以提高 ES 细胞存活率及克隆率。

SJ-MX0129B Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。

如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。

SJ-MN0034 Colforsin (Forskolin) 毛喉素, 佛司可林

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜,也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶(Adenylate cyclase, AC)激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021,Tranylcypromine,Valproic Acid,3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MV0061 Nicotinamide (Vitamin B3) 烟酰胺

Nicotinamide (Vitamin B3) 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。Nicotinamide 是 SIRT1 抑制剂,IC50 在 50-180 μM 之间。Nicotinamide 也抑制 SIRT2IC50 为 2 μM。Nicotinamide 可以将小鼠 ES 细胞诱导分化为胰岛素分泌细胞。