A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50 分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化，但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用，能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意：发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01。因此，强烈建议现用现配，并在短期内尽快用完。
| Cas No. |
909910-43-6
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| 分子式 |
C25H19N5S
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| 分子量 |
421.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ 保存，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50 分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化，但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用，能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意：发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01。因此，强烈建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| 相关靶点 |
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；TGF-β Receptor；Organoid
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
A-83-01 是 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂，在 Mv1Lu 细胞中，A-83-01 降低 ALK-5 诱导的转录水平 ( IC50=12 nM)，在 R4-2 细胞中，A-83-01 阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录 （IC50=45 nM 和 7.5 nM），并弱抑制组成性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1 诱导的转录 [1]。 A-83-01 (0.03-10 µM) 能有效阻止 TGF-β 的生长抑制效应，并在浓度为 3 µM 时完全抑制该效应。A-83-01(1-10 µM) 能抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活 [1]。 A-83-01(1 µM) 可降低 HM-1 细胞中 TGF-β1 引起的细胞运动、粘附和侵袭，但不改变细胞增殖 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
A-83-01 (0.5 mg/kg；腹腔注射) 在携带 M109 细胞的小鼠中抗肿瘤作用显著增强 [3]。 心肌损伤后，A-83-01 治疗显著增加了 Nkx2.5+ 心肌细胞的数量，导致新形成的心肌细胞增加。 A 83-01 治疗可显著改善心室弹性，从而改善受伤后的收缩力 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
41.67 mg/mL (98.86 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3724 mL | 11.8618 mL | 23.7237 mL | |
| 5 mM | 0.4745 mL | 2.3724 mL | 4.7447 mL | |
| 10 mM | 0.2372 mL | 1.1862 mL | 2.3724 mL | |
| 50 mM | 0.0474 mL | 0.2372 mL | 0.4745 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
