| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX6232 | 6-Hydroxyindole |
6-Hydroxyindole 是一种生化试剂。6-Hydroxyindole 是一种内源性长效 OATP1B1 抑制剂,在肾衰竭患者血浆中浓度升高。 |
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| SJ-MN0732 | Mulberrin | 桑黄酮 |
Mulberrin 有效抑制有机阴离子转运多肽 2B1 (OATP2B1) 介导的雌酮-3-硫酸盐 (E3S) 摄取,IC50 值为 1.8±1.5 μM。 |
| SJ-MX3398 | Pradigastat |
Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。 |
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| SJ-MA0041 | Cabotegravir (GSK1265744) | 卡博特韦 |
Cabotegravir (GSK1265744) 是一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂,对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir (GSK1265744) 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir (GSK1265744) 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。 |
| SJ-MX3383 | Lesinurad | 雷西那德 |
Lesinurad (RDEA594) 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂,被确定为肾脏转运蛋白 OAT1 和 OAT3 的底物,其 Km 值分别为 0.85 µM 和 2 µM。 |
| SJ-MX3299 | Lesinurad sodium | 雷西那德钠 |
Lesinurad sodium 是一种选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad sodium 可抑制尿酸转运蛋白 URAT1 和肾脏转运蛋白 OAT,对 OAT1 和 OAT3 的 IC50/Km 值分别为 4.3 μM/0.85 μM 和 3.5 μM/2 μM。 |
| SJ-MN3286 | Hydrastine | 北美黄连碱 |
Hydrastine 是存在于 Hydrastis canadensis 和 Ranunculaceae 家族其他植物的一种天然生物碱。Hydrastine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50=20.7 μM,PC12 细胞)。Hydrastine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50=6.6 μM)。Hydrastine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis)。Hydrastine 可用于研究帕金森病相关多巴胺神经元损伤。 |
| SJ-MA0041A | Cabotegravir sodium | 卡博特韦钠 |
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂,对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。 |
| SJ-MX10993 | 18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate | 18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是甘草次酸的主要代谢产物,同时也是强效的 2 型 11β- 羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 抑制剂。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 在大鼠肾微粒体中 IC₅₀ 约为 0.10 µM,可阻断皮质醇向无活性的皮质酮转化,导致远端肾单位皮质醇积聚,从而过度激活盐皮质激素受体,引发“假性醛固酮增多症”。 |