Probenecid (Benemid)是有机阴离子转运体（OAT)家族蛋白家族的非特异性抑制剂，能与OAT1结合，抑制其底物的转运，但其本身不能被OAT1转运。有机阴离子转运体位于细胞膜上，常常从细胞中排出荧光探针，引起很弱的荧光探针滞留，这一现象通常导致染色实验的高背景。使用Probenecid 能够抑制转运体活性，从而能减低细胞内荧光探针的泄露，钙离子测试中这是一种降低荧光背景的常用方法。

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。

Probenecid 还可以抑制缝隙连接蛋白Pannexin1 (Panx1)。

Probenecid 具有广泛的抗病毒特性，使它不仅是应对SARS-CoV-2感染的主要候选药物，也可以用于治疗其他常见和致命的呼吸道病毒，如RSV和流感。

TRP Channel；Bacterial；SARS-CoV

Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Anti-infection

organic anion transport ^[1]；TRPV2^[2]；TAS2R16^[3]

在细胞中钙离子流研究中，Probenecid 能够防止钙离子敏感的荧光染料流出。Probenecid (2.5 mM)被发现能够阻断Fura-2从1321N1星形细胞瘤流出，并且不改变基底钙离子浓度或毒蕈碱钙响应^[1]。

Probenecid是一种有效的瞬时受体电位离子通道2 (TRPV2)激动剂。Probenecid选择性诱导细胞内Ca²⁺流在HEK293T细胞中的增加，瞬时表达外源性TRPV2^[2] 。

Probenecid是hTAS2R16，hTAS2R38，和hTAS2R43苦味受体抑制剂。1 mM Probenecid减弱糖精诱导的hTAS2R16的钙离子流响应接近基线水平。Probenecid剂量依赖性抑制hTAS2R16(在3 mM 水杨苷存在下)和hTAS2R38 (在300 μM PTC存在下)。该活性不依赖于Probenecid作为转运抑制剂的活性，但是与Probenecid和受体间相互作用有关^[3]。

Probenecid能够与有机阴离子(OAT)相互作用。0.1 mM Probenecid能够有效抑制ATP依赖性活跃水疱的N-乙基马来酰亚胺谷胱甘肽(NEM-GS)被多药耐药蛋白1(MRP1)和MRP2摄取。在离体Sf9细胞膜中，Probenecid刺激MRP2的ATPase活性，近似的KACT为250 μM，但是会抑制MRP1的ATPase活性^[4]。

相对于给予生理盐水的对照组小鼠，给野生型小鼠注射Probenecid后，其通过射血分数(EF)测量的收缩性增加。所有剂量均为75 mg/kg或以上(75 mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg的收缩性峰值变化分别为5.26±3.35、8.4±2.8、7.32±2.52)。每隔5分钟(总共30分钟)测量的收缩性变化显示收缩性的剂量依赖性增加，EC50约为49.33 mg/kg。对于接受较长时间评估的受试者(n=5，剂量为200 mg/kg IV)， EF至少保持升高状态1小时(EF平均高于基线8.9±2.57)^[5]。