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JAK

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2077 SAR-20347 SAR-20347 是 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6， 23， 26 和 41 nM。
SJ-MX1991 DTP3

DTP3 是一种有效的选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 靶向 NF-κB 通路下游的一个必要的、癌症选择性细胞生存模块。
SJ-MX2078 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
SJ-MX1827 XL019 XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
SJ-MX1190 WHI-P97 WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
SJ-MX2083 Decernotinib Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。
SJ-MX2684 ZM39923 hydrochloride

ZM 39923 hydrochloride 是一种JAK的抑制剂，作用于JAK1和JAK3的pIC50分别为4.4和7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR;ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性，IC50 值为 10 nM。
SJ-MX3947 FM-381

FM-381 是JAK3的有效，共价，可逆抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。
SJ-MX4146 JAK3-IN-6

JAK3-IN-6 是Janus Associated Kinase 3 (JAK3)的一种新型强效、选择性和不可逆抑制剂，IC50为0.15 nM。在酶测定中，JAK3-IN-6对JAK3的选择性是JAK1的4300倍。
SJ-MX3285 BMS-911543

BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 75，360 和 66 nM。BMS-911543具有抗增殖的功效。
SJ-MX3434 NVP-BSK805 NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
SJ-MX4981 GDC046 GDC-046 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
SJ-MX5055 SHR0302 SHR0302 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。SHR0302 具有抗增殖和抗炎作用。
SJ-MX5353 G5-7 G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
SJ-MX5658 Delgocitinib Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。
SJ-MX5691 CHZ868 CHZ868 是类型II的JAK2抑制剂，抑制 EPOR JAK2 WT Ba/F3 细胞的 IC50 值为0.17 μM。
SJ-MX4519 GLPG0634 analog LPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 广谱性抑制剂，对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50 值为 <100 nM。
SJ-MX4521 NSC 42834 NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
SJ-MX6214 Ropsacitinib (PF-06826647) Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂，IC50值为17 nM，可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2，对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。
SJ-MX6349 TG-89 TG-89 是 JAK2 的抑制剂，其IC50值为11.2 μM.
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