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SJ-MX0032B Ruxolitinib Phosphate 鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

SJ-MX0032A Ruxolitinib (INCB018424) 鲁索替尼

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ,通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。

SJ-MX0658 4-Octyl Itaconate 4-辛基衣康酸

4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号,在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂,可用于 2 型免疫介导疾病的治疗,如过敏、哮喘和纤维化。

SJ-MX0117B Tofacitinib (CP-690550) 托法替尼

Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM,20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂,并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面,具有临床安全性和有效性。

SJ-MX0515 AZD-1480 AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
SJ-MX2077 SAR-20347 SAR-20347 是 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
SJ-MX1991 DTP3

DTP3 是一种有效的选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 靶向 NF-κB 通路下游的一个必要的、癌症选择性细胞生存模块。

SJ-MX2078 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
SJ-MX1743 AZ960

AZ960 是一种新型的,ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别低于 3 nM 和 0.45 nM,作用于 JAK2 比作用于 JAK3 选择性高 3 倍。AZ960 可诱导凋亡和生长阻滞。

SJ-MX1827 XL019 XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
SJ-MX2080 Solcitinib 索西替尼 Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
SJ-MX2081 Ritlecitinib (PF-06651600) Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。
SJ-MX2082 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。
SJ-MX1190 WHI-P97 WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
SJ-MX2083 Decernotinib Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3,JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
SJ-MX0313 Momelotinib (CYT387) 莫莫替尼 Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
SJ-MX2684 ZM39923 hydrochloride

ZM 39923 hydrochloride 是一种JAK的抑制剂,作用于JAK1和JAK3的pIC50分别为4.4和7.1,对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。

SJ-MX3884 Oclacitinib maleate 奥拉替尼马来酸盐

Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。

SJ-MX3947 FM-381

FM-381 是JAK3的有效,共价,可逆抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。

SJ-MX4146 JAK3-IN-6

JAK3-IN-6 是Janus Associated Kinase 3 (JAK3)的一种新型强效、选择性和不可逆抑制剂,IC50为0.15 nM。在酶测定中,JAK3-IN-6对JAK3的选择性是JAK1的4300倍。