Fedratinib (TG101348) - CAS:936091-26-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,01070H,010A02,010I0ζ,010J0S,0D01,0D05

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Fedratinib (TG101348)

目录号 : SJ-MX0301 别名 : TG-101348; SAR 302503 中文名称 : 费德拉替尼 纯度：99.38%

Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

CAS No. :936091-26-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 355.00
10 mg	¥ 495.00
100 mg	¥ 1060.00
200 mg	¥ 1760.00
500 mg	¥ 3860.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

936091-26-8

分子式

C₂₇H₃₆N₆O₃S

分子量

524.68

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

JAK；Apoptosis

作用通路

Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
JAK2 ^[1]	JAK2V617F ^[1]	FLT3^[2]	Ret^[2]
3 nM	3 nM	15 nM	48 nM

体外研究 (In Vitro)

Fedratinib (TG-11348) 抑制携带 JAK2V617F 突变的人红细胞白血病 (HEL) 细胞系以及表达人 JAK2V617F 的小鼠 pro-B 细胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，两种细胞系的 IC50 值均约为 3 nM。亲代 Ba/F3 细胞的增殖被抑制到相当的水平，IC50 值约为 42nM ^[1]。

TG11348 抑制 HMC-1.1 (KITV56G) 细胞的增殖，其效力略低于 HMC-1.2 (KITD816V，KITV56G) 细胞，IC50 分别为 74 nM 和 47 nM ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

让 C57Bl/6 小鼠口服 6-12 mg/kg 的 Fedratinib (TG11348) 每天两次，持续 42 天，降低了治疗动物红细胞增多症和脾肿大的剂量依赖性n^[1]。

参考文献

[1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.

[2]. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.

[3]. Lasho T, et al. Inhibition of JAK-STAT signaling by TG11348： a novel mechanism for inhibition of KITD816V-dependent growth in mast cell leukemia cells. Leukemia. 21 Jul;24(7)：1378-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (190.59 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9059 mL	9.5296 mL	19.0592 mL
	5 mM	0.3812 mL	1.9059 mL	3.8118 mL
	10 mM	0.1906 mL	0.9530 mL	1.9059 mL
	50 mM	0.0381 mL	0.1906 mL	0.3812 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。