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胆汁酸受体；G-protein coupled receptor 19; GPCR19; TGR5; GPBAR1
G蛋白偶联胆汁酸受体1（GPCR19、TGR5、GPBAR1）是一种以胆汁酸为配体的质膜结合的G蛋白偶联受体。GPCR19是能量稳态、胆汁酸稳态和葡萄糖代谢的调节因子。GPCR19通过异源三聚体G蛋白转导细胞外信号。
GPCR19可以被胆汁酸激活，然后诱导cAMP的产生。作为一种膜受体，GPCR19可以响应其配体内化到细胞质中。GPCR19在核因子κB (NF-κB)、AKT、细胞外信号调节激酶（ERK）等细胞信号通路中发挥重要作用。它的激动剂可能是治疗代谢、炎症和消化系统疾病的潜在药物。此外，GPCR19刺激胰高血糖素样肽1（GLP-1）的分泌。它也已成为预防和/或治疗肥胖及其高度相关的II型糖尿病和代谢综合征的有吸引力的治疗靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0524 | Ursodeoxycholic acid | 熊去氧胆酸 |
Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。具有口服活性。 |
| SJ-MN0579 | Deoxycholic acid | 去氧胆酸 |
Deoxycholic acid (Cholanoic acid) 是一种胆汁酸，是肠道代谢副产物，可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5。TGR5 受体在人类和动物体内广泛的表达，是一种位于细胞膜的模式识别受体，在抗炎免疫调节、能量代谢、葡萄糖代谢、抗癌等方面都具有十分重要的作用。Deoxycholic acid 一旦激活 TGR5 受体，将会介导一系列信号通路，从而发挥不同的生物学效应。 |
| SJ-MN0579A | Deoxycholic acid sodium salt | 脱氧胆酸钠 |
Deoxycholic acid sodium salt 是一种胆汁酸，肠道代谢副产物，可特定地激活刺激棕色脂肪组织 (BAT) 的 TGR5 receptor (GPCR19) 的产热活动。Deoxycholic acid sodium salt 增加脂肪的溶解，以促进其在肠中的吸收。
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| SJ-MX4392B | Taurodeoxycholate sodium salt | 牛磺脱氧胆酸钠 |
Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂，用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。牛磺脱氧胆酸盐 (TDCA) 抑制各种炎症反应。Taurodeoxycholate sodium salt 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine 偶联形成的。Taurodeoxycholate 具有抗炎和神经保护作用。 |
| SJ-MX4392A | Taurodeoxycholic acid |
Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸，可稳定线粒体膜，减少自由基形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的凋亡通路以及 Caspase-12 激活来抑制凋亡 (apoptosis)。Taurodeoxycholic acid 对 3-硝基丙酸诱导或稳定遗传的亨廷顿舞蹈病 (HD) 小鼠模型具有神经保护作用。 |
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| SJ-MX7028 | INT-777 |
INT-777 是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 |
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| SJ-MN1271 | Hyodeoxycholic acid | 猪去氧胆酸 |
Hyodeoxycholic acid 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂，在 CHO 细胞中，EC50 值为 31.6 µM。 |
| SJ-MX4392 | Taurodeoxycholic acid sodium hydrate |
Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate) 是一种胆汁酸，是由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。除 TGR5 通路外，Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 还激活 S1PR2 通路。 |
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| SJ-MX0996 | SBI-115 |
SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。 |
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| SJ-MX3671 | BAR501 |
BAR501 是高效选择性的 GPBAR1 激动剂，EC50 值为 1 μM。 |
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| SJ-MX3672 | BAR502 |
BAR502 是 FXR 和 GPBAR1 的双重激动剂，IC50 值分别为 2 μM 和 0.4 μM。 |
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| SJ-MX4800 | SB756050 |
SB756050 是选择性的 TGR5 激动剂。SB756050 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。 |
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| SJ-MX1669 | TGR5 Receptor Agonist |
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5 (GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。 |
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| SJ-MN3284 | Ursodeoxycholic acid sodium | 熊去氧胆酸钠盐 |
Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究，具有口服活性。 |
| SJ-MX2125 | Triamterene | 氨苯蝶啶 |
Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 (ENaC) 阻断剂，IC50 值为 4.5 μM。Triamterene 有利尿作用。Triamterene 还是一种 TGR5 受体 抑制剂。 |
| SJ-MN2795 | Notoginsenoside Ft1 | 三七皂苷Ft1 |
Notoginsenoside Ft1 是从三七 (Panax notoginseng) 中分离得到的一种生物活性皂苷，能够刺激血管生成。Notoginsenoside Ft1 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，激活 p38 MAPK 和 ERK1/2 信号通路，增加 CD8+ T 细胞比例，可诱导多种癌细胞凋亡 (apoptosis) 和溶酶体细胞死亡，并可促进血管生成。Notoginsenoside Ft1 通过激活内皮细胞中的糖皮质激素受体 (GR) 和雌激素受体 β (ERβ) 引起血管舒张。Notoginsenoside Ft1 通过激活一个由 P2Y12 受体介导的信号网络，增加细胞内 Ca2+ 积累，降低 cAMP 水平，促进血小板聚集，发挥促凝血作用。Notoginsenoside Ft1 通过激活 TGR5 受体，抑制肾小管上皮细胞铁死亡 (ferroptosis)，从而显示出肾脏保护作用。Notoginsenoside Ft1 可作为 TGR5 激动剂和 FXR 拮抗剂抵抗肥胖和胰岛素抵抗。 |
| SJ-MX4442 | INT-767 | INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC50 值分别为 30 和 630 nM。 | |
| SJ-MX9382 | TC-G 1005 | TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。 | |
| SJ-MX10910 | Cholic acid 7-sulfate | Cholic acid 7-sulfate (7-Sulfocholic acid) 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50=0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂，它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合，诱导 GLP-1 分泌，以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体，促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达，影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。 | |
| SJ-MX10940 | (4'R)-TGR5 Receptor Agonist 4 | (4′R)-TGR5 Receptor Agonist 4 是一种脱氧胆酸衍生的手性小分子，是 TGR5 Receptor Agonist 4 的 R 对映体。TGR5 Receptor Agonist 4 对人源 TGR5 (TGR5) 和鼠源 TGR5 (mTGR5) 均具有强效激动活性，半数有效浓度 (EC50) 分别为 2 nM 和 3 nM。作为胆汁酸受体 (TGR5) 激动剂,(4′R)-TGR5 Receptor Agonist 4 在降糖、减重相关的生物医学研究领域有重要应用价值。 |
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