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Toll-like Receptor (TLR)抑制剂

Toll-like Receptor (TLR)抑制剂

Toll-like Receptor (TLR)抑制剂相关产品(56)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0111 Isofraxidin 异嗪皮啶

Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOSCOX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。

SJ-MX0293 Resatorvid (TAK-242) 瑞沙托维

Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 TLR4 信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NOTNF-α IL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。

SJ-MX0651 TLR2-IN-C29

TLR2-IN-C29 是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 抑制剂。TLR2-IN-C29 阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号,IC50 值分别为 19.7 和 37.6 μM。

SJ-MX5648 CU CPT 4a

CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) 是一种有效、高选择性的 TLR3 信号抑制剂。CU-CPT 4a 抑制由 TLR3/dsRNA 复合物介导的下游信号通路的表达,包括 TNF-α 和 IL-1β。

SJ-MA0048B Chloroquine diphosphate 磷酸氯喹

Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

SJ-MA0043 Hydroxychloroquine Sulfate 硫酸羟氯喹

Hydroxychloroquine sulfate (HCQ sulfate) 是一种合成的抗疟疾剂,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine sulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。

SJ-MA0048A Chloroquine 氯喹

Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染,EC50 为 1.13 μM。

SJ-MN0365 Juglone 5-羟基-p-萘醌;胡桃醌

Juglone (Regianin, 5-Hydroxy-1,4-naphthoquinone) 是一种天然萘醌,存在于黑核桃等植物中,对多种植物具有中等的抗真菌活性和促生长作用。它有时可以用作除草剂,作为布料和油墨的染料,以及作为食品和化妆品的着色剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX1078 MD2-IN-1

MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂,对重组人 MD2 (rhMD2) 的 Kd 值为 189 μM。

SJ-MX1265 Pamidronic acid 帕米膦酸

Pamidronic acid,第二代含氮双膦酸盐,是骨丢失抑制剂。Pamidronic acid 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKL MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变。此外 Pamidronic acid 还可以抑制 Wnt β-catenin 的信号传导,能用于骨质疏松症和骨肉瘤的研究。

SJ-MX4003 Enpatoran (M5049)

Enpatoran (M5049) 是一种潜在的 “first-in-class” 口服 Toll 样受体 (TLR7/8) 抑制剂。在 HEK293 细胞中,其 IC50 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3、TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。

SJ-MN4545 D-Allose D-阿洛糖

D-Allose 对多种癌细胞具有抗肿瘤活性。D-Allose 能够清除活性氧 (ROS),并减少氧化应激损伤。D-Allose 通过抑制 TLR4/PI3K/AKT 信号通路发挥抗炎和神经保护作用。D-Allose 还具有抗高血压、抗冷冻和抗骨质疏松的活性。

 

SJ-MX2737A Trimebutine maleate 马来酸曲美布汀

Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2、JNK NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

SJ-MX4414 Pamidronate disodium 帕米膦酸二钠

Pamidronate disodium (CGP 23339A),第二代含氮双膦酸盐,是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium 通过上调软骨和软骨下骨中骨保护素 (Osteoprotegerin) 的表达、并抑制 RANKLMMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium 还可以抑制 Wnt β-catenin 的信号传导,能用于骨质疏松症和骨肉瘤的研究。

SJ-MN1414 Schaftoside 夏佛塔苷

Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。

SJ-MA0043A Hydroxychloroquine 羟氯喹;羟基氯喹

Hydroxychloroquine (HCQ) 是一种合成的口服抗疟药,可用于疟疾和自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮和类风湿关节炎)的研究。Hydroxychloroquine 是一种有效的自噬流动性抑制剂 (autophagic flux inhibitor) ,具有抗病毒活性 (如 SARS-CoV-2 病毒), 可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。

SJ-MX6122 ABR-238901

ABR-238901 是一种口服有效的 S100A8/A9 阻滞剂,可抑制 S100A8/A9 与其受体 RAGE (晚期糖基化终产物受体) 和 TLR4 (toll 样受体 4) 的相互作用。ABR-238901 具有用于心肌梗塞 (MI) 研究的潜力。

SJ-MN0768 Ecliptasaponin A 早莲苷 A

Ecliptasaponin A 是一种口服有效的五环三萜皂苷。Ecliptasaponin A 通过激活 ASK1/JNK 通路,诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 发挥抗肿瘤活性。Ecliptasaponin A 可抑制 HMGB1/TLR4/NF-κB 通路、COX-2MMP9 表达发挥抗炎/抗纤维化作用并保护心血管系统。 Ecliptasaponin A 能增强 SOD 活性、降低 MDA 水平,减轻氧化应激损伤。Ecliptasaponin A 通过抑制 MMP13 的表达、调节炎症因子发挥软骨保护作用。 Ecliptasaponin A 通过上调 ESR1 受体表达,改善卵巢功能,调节性激素。

SJ-MX3834 TLR4-IN-C34

TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂,可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。

SJ-MN2813 Okanin 奥卡宁

Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。