Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
| Cas No. |
50-63-5
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| 分子式 |
C18H32ClN3O8P2
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| 分子量 |
515.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。 Chloroquine diphosphate 只在水中溶解，在 DMSO 中不溶解，但是等效游离形式只能在 DMSO 中溶解，水中完全不溶。 |
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| 相关靶点 |
Parasite；Autophagy；SARS-CoV；Toll-like Receptor (TLR)；HIV；Antibiotic |
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| 作用通路 |
Anti-infection；Autophagy；Immunology/Inflammation |
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Chloroquine phosphate (0.01-100 μM；48 小时) 有效阻断病毒感染 (vero E6 细胞) 感染 SARS-CoV-2 的低微摩尔浓度 (EC50=1.13 μM)。Chloroquine phosphate 通过增加病毒/细胞融合所需的内体 pH 值以及干扰 SARS-CoV 细胞受体的糖基化来阻断病毒感染 [1]。 Chloroquine phosphate (25 μM) 在亲本 MDA-MB-231 细胞中抑制常氧和缺氧条件下的 MMP-9 mRNA 表达。Chloroquine phosphate 对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用 [2]。 Chloroquine phosphate (CHQ，20 μM) 抑制 IL-12p70 释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞 (MoLC) 的 Th1 启动能力。Chloroquine phosphate (CHQ，20 μM) 增强 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 分泌，随后增加致敏 CD4+ T 细胞的 IL-17A 释放 [4]。 使用 IRS-954 或 Chloroquine phosphate 抑制 TLR7 和 TLR9 在体外显著降低 HuH7 细胞增殖 [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Chloroquine phosphate (80 mg/kg；i.p.) 不能阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表达水平的三阴性 MDA-MB-231 细胞的生长 [2]。 用 IRS-954 或 Chloroquine phosphate 抑制 TLR7 和 TLR9 可显著抑制小鼠异种移植瘤的生长。Chloroquine phosphate 也显著抑制 DEN/NMOR 大鼠模型中的 HCC 发展 [5]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (193.85 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9385 mL | 9.6926 mL | 19.3851 mL | |
| 5 mM | 0.3877 mL | 1.9385 mL | 3.8770 mL | |
| 10 mM | 0.1939 mL | 0.9693 mL | 1.9385 mL | |
| 50 mM | 0.0388 mL | 0.1939 mL | 0.3877 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
