Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染，EC50 为 1.13 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| SJ-MA0048A-50 mg 50 mg | ¥ 235.00 | |
| SJ-MA0048A-100 mg 100 mg | ¥ 335.00 | |
| SJ-MA0048A-200 mg 200 mg | ¥ 585.00 | |
| SJ-MA0048A-500 mg 500 mg | ¥ 1170.00 | |
| SJ-MA0048A-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
54-05-7
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| 分子式 |
C18H26ClN3
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| 分子量 |
319.87
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染，EC50 为 1.13 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Parasite；Autophagy；SARS-CoV；Toll-like Receptor (TLR)；HIV；Antibiotic |
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| 作用通路 |
Anti-infection；Autophagy；Immunology/Inflammation |
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Chloroquine (0.01-100 μM；48 小时) 在低微浓度下能有效阻断病毒感染 (SARS-CoV-2 感染 vero E6 细胞)，EC50 为 1.13 μM。Chloroquine 通过提高病毒/细胞融合所需的内体 pH 值，以及干扰 SARS-CoV 细胞受体的糖基化来阻断病毒感染 [1]。 使用 IRS-954 或 Chloroquine 抑制 TLR7 和 TLR9 可显著降低 HuH7 细胞体外增殖 [2]。 Chloroquine (20 μM) 抑制 IL-12p70 的释放，降低激活的人单核细胞源性 Langerhans 样细胞 (MoLC) Th1 的启动能力 [3]。 Chloroquine (20 μM) 增强 IL-1 诱导的 MoLC 分泌 IL-23，随后增加 CD4+ T 细胞释放 IL-17A 的能力 [4]。 弱碱性的 Chloroquine 或者 Hydroxychloroquine 可以干扰 Toll 样受体 (TLR) 信号传递，pH 值的变化会抑制 RNA 介导的 TLR7 信号的激活、干扰 TLR7 和 TLR9 与配体结合、抑制 TLR 信号转导、减少促炎细胞因子尤其是肿瘤坏死因子 (TNF) 的分泌 [5]。 在细胞外，Chloroquine 或者 Hydroxychloroquine 主要以质子化的形式存在，由于带正电荷而不能穿过细胞膜，其非质子化部分可以进入细胞内并被质子化，积聚在溶酶体、内涵体等低 pH 值细胞器的酸性囊泡中，升高溶酶体内的 pH 值 [6]。 溶酶体含有水解酶，与其他囊泡协同消化来自细胞器和细胞内外部的物质。Chloroquine 或者 Hydroxychloroquine 在溶酶体中积聚，破坏溶酶体膜的稳定性，促进细胞内溶酶体酶的释放从而干扰溶酶体活性，影响淋巴细胞的功能，发挥免疫抑制和抗炎作用 [7]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Chloroquine (80 mg/kg；i.p.) 不能阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表达水平的 MDA-MB-231 细胞的生长 [2]。 用 IRS-954 或 Chloroquine 抑制 TLR7 和 TLR9 可显著抑制小鼠异种移植瘤的生长。Chloroquine 也显著抑制 DEN/NMOR 大鼠模型中的 HCC 发展 [8]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
64 mg/mL (200.08 mM)
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|---|---|---|
| Ethanol |
GUEHP: 100 mg/mL (312.63 mM) |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1263 mL | 15.6314 mL | 31.2627 mL | |
| 5 mM | 0.6253 mL | 3.1263 mL | 6.2525 mL | |
| 10 mM | 0.3126 mL | 1.5631 mL | 3.1263 mL | |
| 50 mM | 0.0625 mL | 0.3126 mL | 0.6253 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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