ROR

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SJ-MX2455 SR1078 SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα和 RORγ的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ靶基因的转录。
SJ-MX2456 Cintirorgon (LYC-55716) Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
SJ-MX2457 SR1001 SR1001 是选择性的 RORα和 RORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。
SJ-MX2458 GSK2981278 GSK2981278 是一种有效的,选择性的 RORγ反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
SJ-MN0603 Nobiletin 川陈皮素 Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,可改善记忆力丧失,是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平,并具有抗炎和抗癌特性,包括抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡。
SJ-MX1592 GSK805 GSK805 是一种有效,生物可利用的,CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。
SJ-MX3576 SR3335 (ML 176) SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂,可直接结合 RORα,Ki为 220 nM。
SJ-MX3970 SR0987 SR0987 是 SR1078 的一个类似物,是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为 800 nM。SR0987 可上调 IL17 的表达且抑制 PD-1 的表达。
SJ-MX7422 XY101 XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
SJ-MX7587 SR2211 SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为逆向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
SJ-MX7614 PF-06747711 PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
SJ-MX7632 TMP920 TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
SJ-MX7636 XY018 XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
SJ-MX7677 GNE-6468 GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
SJ-MX7688 3-Oxo-5β-cholanoic acid 3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
SJ-MX6211 Cedirogant Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。
SJ-MX6212 S18-000003 S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
SJ-MX6187 TMP778 TMP778 是RORγt的选择性抑制剂,在荧光共振能量转移(FRET)试验中的IC50为5 nM,在 RORγ试验中的IC50为17 nM。
SJ-MX5702 AZD-0284 AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
SJ-MN2772 Neoruscogenin 新鲁斯可皂苷元

Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。