SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合，提高了这些受体的转录活性，从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 620.00 | |
| 10 mg | ¥ 980.00 | |
| 25 mg | ¥ 1940.00 | |
| 50 mg | ¥ 3040.00 | |
| 100 mg | ¥ 4340.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 620.00 |
| Cas No. |
1246525-60-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H10F9NO2
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| 分子量 |
431.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合，提高了这些受体的转录活性，从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ROR
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| 作用通路 |
Metabolism；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
RORα/γ [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SR1078 (2-10 μM；24 小时) 处理后，SH-SY5Y 细胞中 A2BP1、CYP19A1、NLGN1 和 IPTR1 的表达呈剂量依赖性增加，EC50 的范围是 3-5 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠注射 SR1078 10 mg/kg 后，血浆浓度可达 3.6 μM/小时，单次注射后 8 小时血药浓度仍维持在 800 nM 以上 [1]。 小鼠用 SR1078 (10 mg/kg) 注射后 2 小时收获肝脏，纯化 mRNA，评估 G6Pase 和 FGF21 基因表达。与对照相比，SR1078 处理显著刺激 FGF21 和 G6Pase 的表达 [1]。 SR1078 (10 mg/kg；i.p.；Q.D.) 使 BTBR 小鼠的重复梳毛行为显著减少了 25% [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (199.42 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3188 mL | 11.5942 mL | 23.1884 mL | |
| 5 mM | 0.4638 mL | 2.3188 mL | 4.6377 mL | |
| 10 mM | 0.2319 mL | 1.1594 mL | 2.3188 mL | |
| 50 mM | 0.0464 mL | 0.2319 mL | 0.4638 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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