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SJ-MX7508 Chst15-IN-1

Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases。Chst15-IN-1 作为一种选择性 sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用,并有希望用于刺激神经元修复。

SJ-MX5106 TIM-3-IN-2

TIM-3-IN-2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD: 0.61 μM)。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN-2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断,并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性。

SJ-MX10900 2-APQC

2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的激动剂,Kd 值为 2.756 μM,可拮抗 Isoproterenol/ISO 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6KJNK TGF-β/Smad3 等信号通路,激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢,抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 通过调剂线粒体稳态,发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性,2-APQC 能有效改善心力衰竭。

SJ-MX4709 PF-4618433 PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂,IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症,颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。
SJ-MX9829 NLRP3/AIM2-IN-3

NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂,对 NLRP3AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用,IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。

SJ-MX8610 GSK-A1 GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα) 抑制剂,pIC50 为 8.5-9.8。 GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV) 研究的潜力。
SJ-MX8429 AMPK activator 4

AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。

SJ-MX6530 Nerigliatin

Nerigliatin (PF-04937319) 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA),EC50 值为 154.4 μM,有用于研究 2 型糖尿病的潜力。Nerigliatin 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。

SJ-MX6070 AWL-II-38.3

AWL-II-38.3 是一种有效的 ephrin-A 受体 (EphA3) 激酶抑制剂,对 Src 家族激酶和 b-raf 均没有显著的细胞活性。

SJ-MN2795 Notoginsenoside Ft1 三七皂苷Ft1

Notoginsenoside Ft1 是从三七 (Panax notoginseng) 中分离得到的一种生物活性皂苷,能够刺激血管生成。Notoginsenoside Ft1 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,激活 p38 MAPKERK1/2 信号通路,增加 CD8+ T 细胞比例,可诱导多种癌细胞凋亡 (apoptosis) 和溶酶体细胞死亡,并可促进血管生成。Notoginsenoside Ft1 通过激活内皮细胞中的糖皮质激素受体 (GR) 和雌激素受体 β (ERβ) 引起血管舒张。Notoginsenoside Ft1 通过激活一个由 P2Y12 受体介导的信号网络,增加细胞内 Ca2+ 积累,降低 cAMP 水平,促进血小板聚集,发挥促凝血作用。Notoginsenoside Ft1 通过激活 TGR5 受体,抑制肾小管上皮细胞铁死亡 (ferroptosis),从而显示出肾脏保护作用。Notoginsenoside Ft1 可作为 TGR5 激动剂和 FXR 拮抗剂抵抗肥胖和胰岛素抵抗。