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SJ-MX0191 Baricitinib (INCB028050) JAK Baricitinib (INCB028050)是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂,对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。 INCB028050 在浓度 <50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导,包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。
SJ-MX0803 Ripretinib (DCC-2618) Apoptosis Ripretinib (DCC-2618)是受体酪氨酸激酶 (KIT) 和血小板衍生生长因子受体 A (PDGFRA) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明,Ripretinib 抑制野生型 KIT 和 PDGFRA,IC50值为 3 和 3.6 nM。
SJ-MX0078A Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride DNA/RNA Synthesis Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0142B Tamoxifen Citrate Estrogen Receptor/ERR Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0699 DASA-58 Pyruvate Kinase DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2(PKM2)激活剂,其中AC90和AC50分别为680nM,38nM。
SJ-MX0485 AGK2 Sirtuin AGK2是一种有效的sirtuin 2(SIRT2)抑制剂(IC50 = 3.5µM)。AGK2对SIRT2的选择性是SIRT1和SIRt3的15倍以上。SIRT2的抑制挽救了帕金森病细胞模型中α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。
SJ-MX0394 ISRIB (trans-isomer) ERK ISRIB (trans-isomer)是“综合应激反应”(ISR)的有效和选择性抑制剂和 PERK 信号传导的有效抑制剂。 ISRIB 有效逆转 eIF2α 磷酸化的影响(抑制 ATF4-荧光素酶报告基因的 IC50 值为 5 nM)。 Trans-ISRIB 降低了因慢性内质网应激而受到 PERK 激活的细胞的活力,并被证明比 cis-ISRIB 的效力高 100 倍,表明该化合物与其细胞靶标的相互作用是立体特异性的。
SJ-MX0337 TPCA-1 IKK TPCA-1是一种有效且选择性的 IκB 激酶-2 (IKK-2) 抑制剂 (IC50 = 17.9 nM)。TPCA-1 显示出比 IKK-1 高 22 倍的选择性和比其他激酶和酶高 550 倍的选择性。 TPCA-1 在体外和体内抑制促炎细胞因子的产生并抑制 NF-κB 核定位。
SJ-MX0965 Sirtinol Sirtuin Sirtinol具有细胞渗透,是 一种选择性的sirtuin去乙酰化酶抑制剂,对 SIRT2、Sir2p 和 SIRT1 的 IC50 值分别为 38、68 和 131 μM。 Sirtinol 对 HDAC1 活性没有影响。 Sirtinol 抑制癌细胞的生长并抑制人真皮微血管内皮细胞中的炎症信号传导。
SJ-MX0239 VTP50469 Epigenetic Reader Domain VTP50469 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-mLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。