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SJ-MX0224 T-5224

T-5224 是一种新型的非肽类、选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂,具有抗炎活性,能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,而不影响c-Fos蛋白家族成员本身的水平。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

SJ-MP0048 BSJ-4-116

BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂 (PROTAC),IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。

SJ-MX0540 THZ531 THZ531是CDK12和CDK13有效、选择性的共价抑制剂,IC50值分别为158 nM和69nM。
SJ-MX1764 OTS964 hydrochloride OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬,并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
SJ-BP0036A Angiotensin II human 血管紧张素Ⅱ

Angiotensin II human 是⼀种⾎管收缩剂,是肾素/⾎管紧张素系统(renin-angiotensin system,RAS)的主要⽣物活性肽。Angiotensin II human在调节⼈类⾎压中起着核⼼作⽤,主要通过⾎管紧张素 II 与 G 蛋⽩偶联受体 (GPCRs)、⾎管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和⾎管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作⽤来介导。

SJ-MX0477 ACBI1

ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂,对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1由溴结构域 (bromodomain)配体、接头(linker)和 E3 泛素连接酶VHL组成,可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。

SJ-MX0461 ML 210

ML-210 是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,EC50 为 40 nM。ML-210 结合 GPX4 硒代半胱氨酸残基。ML210 可诱导铁死亡。ML 210是选择性杀死诱导表达突变RAS的细胞的化学探针,并具有抗癌活性。

SJ-MX0424 S3I-201

S3I-201 (NSC 74859) 是有效的细胞 STAT3 抑制剂,可抑制 Stat3·Stat3 复合物的形成以及 Stat3 DNA 结合和转录活性,IC50 值为 86 µM。S3I-201对STAT1和STAT5的抑制活性低。*注意:溶液状态不稳定,建议现配现用。

SJ-BP0017 740 Y-P 740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。
SJ-MX0414 Nilotinib (AMN-107) 尼洛替尼

Nilotinib (AMN-107)是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂,作用于天然BCR-ABL (WT p210)以及突变BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化,IC50值分别为20、42、31、38、29 和41 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬(autophagy),具有有效的抗肿瘤活性。