Phospholipase

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SJ-MX0189 GW4869

GW4869 (GW69A; GW554869A) 是一种可渗透细胞的、非竞争性的中性 Smase (鞘磷脂酶) 的非竞争性抑制剂,IC50 为 1 μM。GW4869 对 N-SMase 具有选择性,在浓度高达 150 μM 时对酸性 SMase 没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体合成/释放的抑制剂。

SJ-MX1177 Cambinol Cambinol 是一种 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂,IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
SJ-MX1075 M-3M3FBS M-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。M-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1156 ML348

ML348 是一个具有选择性的和可逆的溶血磷脂酶 1(LYPLA1) 、酰基蛋白硫酯酶 1(APT1) 抑制剂,对 LYPLA1 的 IC50 值为 210 nM,对 APT1 和 APT2 的 Ki 值分别为 280 nM 和 >10 μM。

SJ-MN0293 Tanshinone I 丹参酮I Tanshinone I 是一种IIA型人重组 sPLA2 和兔重组 cPLA2 抑制剂,IC50 分别为 11 μM 和 82 μM。
SJ-MX1710 Lansoprazole (AG 1749) 兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
SJ-MX2450 Varespladib (LY315920) 伐瑞拉迪 Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
SJ-MX1163 FIPI 5-氟-2-吲哚基脱氯卤培米特 FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
SJ-MX1713 Omeprazole (H 16868) 奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
SJ-MX1560 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
SJ-MX2451 LCL521 LCL521 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。
SJ-MX2517 BAPTA

BAPTA 是一种非渗透性、选择性的钙离子 (calcium) 螯合剂,对 Ca2+ 的亲和力比 Mg2+ 高 105 倍。BAPTA 是研究钙在细胞信号传导中的作用的一个有价值的工具。BAPTA 是一种新型的、有效的脑缺血神经保护剂。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。

SJ-MX3681 AA26-9 AA26-9 是广谱丝氨酸水解酶的高效抑制剂。AA26-9 的靶点包括丝氨酸肽酶、酰胺酶、脂肪酶、酯酶和硫酯酶。在永生化 T 细胞系,检测到 AA26-9 对 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。
SJ-MN3324 trans-Benzylideneacetone 亚苄基丙酮 trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物,是针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂。
SJ-MX3995 N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA)是一种广谱的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,也是一种TRP通道阻断剂。
SJ-MX4162 VU0155069 VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。
SJ-MX4195 ST271 ST271是蛋白酪氨酸激酶(PTK)的有效抑制剂,抑制由fMet-Leu-Phe和PAF刺激的磷脂酶D的激活,IC50s分别为6.7和9μM。ST271在膜制备和通透性血小板中部分抑制肽的磷酸化。
SJ-MX4302 MAFP MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。
SJ-MX4427 Varespladib methyl Varespladib methyl 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,可作为急性冠脉综合征 (ACS) 的潜在治疗方法。
SJ-MX9093 LFHP-1c LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂,在缺血性脑卒中中具有神经保护活性。LFHP-1c 保护血脑屏障完整性免受缺血损伤。LFHP-1c 与内皮细胞 PGAM5 结合,抑制 PGAM5 磷酸酶活性,抑制 PGAM5 与 NRF2 的相互作用。LFHP-1c 具有体外和体内保护作用。