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Phospholipase

Phospholipase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MA0369 Neomycin sulfate 硫酸新霉素

Neomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素,通过核 30S 核糖体亚单位的不可逆结合发挥抗菌活性 (antibacterial),从而阻断细菌蛋白质的合成。Neomycin sulfate 是一种已知的磷脂酶 C (PLC) 抑制剂。Neomycin sulfate 能抑制血管生成素的核转位和血管生成素诱导的细胞增殖和血管生成。

SJ-MX1163 FIPI 5-氟-2-吲哚基脱氯卤培米特

FIPI (5-Fluoro-2-indolyl des-chlorohalopemide) 是一种 Halopemide 的衍生物,是磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对 PLD1 和 PLD2 的 IC50 约为 25 nM 和 20 nM。FIPI 抑制 PLD 对 F-肌动蛋白细胞骨架重组、细胞扩散和趋化性的调节。FIPI 具有用于自身免疫和癌症转移研究的潜力。

SJ-MX3995 N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP channel 的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,有潜力用于心律失常的相关研究。

SJ-MX0848 U-73122

U-73122 是有效的磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 μM。

SJ-MX0189 GW4869

GW4869 (GW69A; GW554869A) 是一种可渗透细胞的、非竞争性的中性 Smase (鞘磷脂酶) 的非竞争性抑制剂,IC50 为 1 μM。GW4869 对 N-SMase 具有选择性,在浓度高达 150 μM 时对酸性 SMase 没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体合成/释放的抑制剂。

SJ-MX7346 ML349

ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT2)/溶血磷脂酶 2 (LYPLA2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。

SJ-MB0027 1-Naphthaleneacetic acid 1-萘乙酸

1-Naphthaleneacetic acid(1-Naphthylacetic acid; NAA)是一种合成的植物生长素,可以促进植物生长。1-Naphthaleneacetic acid 也是一种 PLA2 抑制剂,IC50 值为 13.16 μM。

SJ-MX3775 Melittin 蜂毒肽

Melittin 是一种 PLA2 激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。

SJ-MX7616 CAY10650

CAY10650 是一种高效的胞浆磷脂酶A2α (cPLA2α) 抑制剂,IC50 值为 12 nM。CAY10650 抑制脂滴形成和 PGE2 分泌。

SJ-MX9054 3-Nitrocoumarin

3-Nitrocoumarin 是磷脂酶C (PLC) 的抑制剂,可阻断肌醇三磷酸 (IP3) 的生成,从而影响钙信号通路。

SJ-MN2103 Aristolochic acid C 马兜铃酸C

Aristolochic acid C 是马兜铃酸 (Aristolochic acid) 的衍生物。Aristolochic acid 是磷脂酶 A (phospholipase A2,PLA2) 抑制剂,作用于拟南芥,可破坏间期细胞的周质微管列阵和抑制根生长。

SJ-MX9493 CCT129957

CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。

SJ-MX4162 VU0155069

VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。

SJ-MX1156 ML348

ML348 是一个具有选择性的和可逆的溶血磷脂酶 1(LYPLA1) 、酰基蛋白硫酯酶 1(APT1) 抑制剂,对 LYPLA1 的 IC50 值为 210 nM,对 APT1 和 APT2 的 Ki 值分别为 280 nM 和 >10 μM。

SJ-MN6045 9-Oxononanoic acid 9-氧代壬酸

9-Oxononanoic acid 是脂质过氧化的次级反应产物。9-Oxononanoic acid 诱导磷脂酶 A2 (PLA2) 激活和 Thromboxane A2 (TXA2) 产生。9-Oxononanoic acid 诱导人血液中的血小板聚集。9-Oxononanoic acid 具有口服活性。

SJ-MN5111 Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate

Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate 是从 Vitex negundo L. 中分离的一种活性化合物,具有抗炎活性,并通过分子对接抑制了分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。

SJ-MX2450 Varespladib 伐瑞拉迪

Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIAsecretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。

SJ-MX1713A Omeprazole sodium 奥美拉唑钠

Omeprazole sodium 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole sodium 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole sodium 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole sodium 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。

SJ-MX1075 m-3M3FBS

m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN0293 Tanshinone I 丹参酮I

Tanshinone I 是一种 IIA 型人重组 sPLA2 和兔重组 cPLA2 抑制剂,IC50 分别为 11 μM 和 82 μM。