Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA， secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。
| Cas No. |
172732-68-2
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| 分子式 |
C21H20N2O5
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| 分子量 |
380.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA， secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phospholipase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 9 nM (sPLA2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Varespladib (10 μM；24 和 48 小时；HCjE 细胞) 处理可完全抑制在两个时间点在细胞裂解物中检测到的 RA 诱导的 MUC16 蛋白增加 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Varespladib 处理抑制人 sPLA2 诱导的离体豚鼠肺支气管肺泡灌洗细胞中血栓烷 A2 (TXA2) 的释放，IC50 为 0.79 μM。Varespladib 的 ED50 为 16.1 mg/kg [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (262.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6289 mL | 13.1444 mL | 26.2888 mL | |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6289 mL | 5.2578 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3144 mL | 2.6289 mL | |
| 50 mM | 0.0526 mL | 0.2629 mL | 0.5258 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
