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褪黑激素受体
褪黑素受体是一类既可以在中枢神经系统 (CNS)，又外周组织中表达的class A GPCR的亚家族。在脊椎动物中，褪黑素激素主要由松果体分泌，遵循昼夜节律的分泌模式。通过作用于褪黑激素受体 (MT)，在调节机体昼夜节律和维持稳定睡眠模式中发挥重要的作用。此外，越来越多研究表明褪黑素-MT信号通路的激活还可以调节其他生理过程，包括调节心血管系统和免疫系统。该信号通路激活在抑制癌症、促进骨形成、调节糖代谢以及调剂神经退行性疾病中的作用也得到了证实。
在人类中，MT 家族由两个结构序列高度保守的成员组成，包括MT1 和 MT2受体，它们在整个序列和跨膜部分序列分别具有 55% 和 70%相似性。MT1 和 MT2 都主要通过与Gi/o 蛋白偶联，从而抑制腺苷酸环化酶活性并降低细胞内 3',5'-环磷酸腺苷 (adenosine 3’,5’-cyclic monophosphate；cAMP) 的浓度，去发挥其重要的生理作用。尽管目前有报道MT1受体还可以结合下游Gq/11蛋白，但是目前关于与G 蛋白家族确切的偶联谱仍不清楚。
在人大脑中，MT1 主要在蓝斑和下丘脑外侧等重要神经功能区中表达于REM 区域），参与调节睡眠中警觉状态的快速眼动 (REM) 阶段；但 MT2 主要在网状丘脑合成及分泌（NREM 区域），可以选择性地调节非快速眼动 (NREM) 睡眠阶段，此外MT2还与 2 型糖尿病 (type-2 diabetes；T2D)形成相关。鉴于 MT1 和 MT2 的不同生理作用，获得选择性配体具有重要应用前景。然而，市场上或临床评估中的大多数药物，如雷美替昂, 他司美替昂和阿戈美拉汀，都是非选择性的。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0076 | Melatonin | 褪黑素 |
Melatonin (MT) 是一种由松果体分泌的、MT receptor 激动剂的激素。Melatonin 在睡眠中起作用，并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱 Palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。 |
| SJ-MX2137 | Ramelteon | 雷美替胺 |
Ramelteon 是高效选择性的 melatonin 受体激动剂，作用于人 MT1 和 MT2 受体及小鸡前脑 Melatonin 受体，Ki 值分别为 14 pM、112 pM 和 23.1 pM。 |
| SJ-BP0182 | Setmelanotide | 赛美拉肽 |
Setmelanotide (BIM-22493; RM-493; IRC-022493) 是一种新型的、选择性的皮质素4受体（MC4R）激动剂，对人MC4R和大鼠MC4R的EC50分别为0.27 nM和 0.28 nM。 |
| SJ-MX2706 | Tasimelteon | 他司美琼 |
Tasimelteon (BMS-214778; VEC-162) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于研究盲人的非24小时睡眠-觉醒障碍的潜力。 |
| SJ-MX3363 | Agomelatine | 阿戈美拉汀 |
Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂（NDDI），因为它对5-HT2C受体有拮抗作用，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
| SJ-MX4561 | 4-P-PDOT |
4-P-PDOT 是一种有效的，特异性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。 |
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| SJ-MX4679 | S26131 |
S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。S26131 对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。 |
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| SJ-MX4760 | 8-M-PDOT | 8-甲氧基-2-丙胺四氢萘 | 8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体，其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。 |
| SJ-MX4678 | Luzindole |
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂。 |
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| SJ-MX3363A | Agomelatine hydrochloride | 维度新 | Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
| SJ-MX3363B | Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) | 阿戈美拉汀 | Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
| SJ-MX7141 | 2-Iodomelatonin | 2-碘褪黑激素 | 2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。 |
| SJ-MX5735 | Piromelatine | Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。 |
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