Tasimelteon (BMS-214778; VEC-162) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于研究盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
| Cas No. |
609799-22-6
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| 分子式 |
C15H19NO2
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| 分子量 |
245.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tasimelteon (BMS-214778; VEC-162) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于研究盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。 |
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| 相关靶点 |
Melatonin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tasimelteon (BMS-214778) 对介导昼夜节律相移的 MT2 受体 (在 NIH-3T3 和 CHO-K1 细胞中 Ki=0.0692 nM 和 Ki=0.17 nM) 的亲和力是 MT1 受体 (Ki=0.304 nM 和 Ki=0.35 nM) 的 2.1-4.4 倍 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
49 mg/mL (199.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0763 mL | 20.3815 mL | 40.7631 mL | |
| 5 mM | 0.8153 mL | 4.0763 mL | 8.1526 mL | |
| 10 mM | 0.4076 mL | 2.0382 mL | 4.0763 mL | |
| 50 mM | 0.0815 mL | 0.4076 mL | 0.8153 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
