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Reactive Oxygen Species

活性氧

 

Reactive Oxygen Species(ROS)由氧部分还原形成的自由基和非自由基氧组成,如超氧阴离子(O2-•)、过氧化氢(H2O2)、羟基自由基(•OH-)和一氧化氮等,半衰期较短,脂溶性。细胞内ROS是在线粒体氧化代谢以及细胞对外源物质、细胞因子和细菌入侵的反应过程中产生的。

 

体内ROS主要是在线粒体电子传递链由状态II向状态IV转换中产生,高水平O2的环境使高还原态的呼吸链电子由呼吸链底物端和氧端漏出并交给O2而生成O2-。正常时约2%的氧参与ROS的产生。在生理条件下,适量的ROS可促进免疫、修复.存活、生长等。消除ROS的抗氧化体系,分为酶系和非酶系,前者有超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)等,后者主要是还原型谷胱甘肽(GSH)、维生素C/E等。细胞内高水平GSH、CAT(H2O2酶)、GPx、SOD、环孢素A、Bcl-2,可下调ROS。


过量的ROS可与线粒体电子传递链多种蛋白硫氧还中心的Fe-S簇的Cys反应,形成蛋白的S-谷胱甘肽化的加合物。过量的ROS,可损伤生长因子、转录因子、蛋白质、核酸、糖类脂类等。ROS也通过直接抑制MAPK磷酸酶来激活MAPK途径。通过PTEN,PI3K通路受到生长因子刺激产生的ROS的可逆性氧化还原调节。自噬的激活可能是机体应对ROS的一种细胞防御机制。

Reactive Oxygen Species 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MD0286 MitoSOX Red

MitoSOX Red 是特异靶向线粒体的活细胞荧光探针,具有细胞膜渗透性。MitoSOX Red 进入线粒体后会被超氧化物氧化,而不会被其他 ROS 或 RNS 生成系统氧化。被氧化的 MitoSOX Red 随后与线粒体/细胞核内的核酸结合,产生强红色荧光。MitoSOX Red 可以作为荧光指示剂,特异性检测超氧化物。另外,超氧化物歧化酶 (Superoxide dismutase,SOD) 能够预防 MitoSOX Red 氧化。

SJ-MX5816 AP39

AP39 是三苯基膦衍生的茴香脑二硫代硫酮和靶向线粒体的硫化氢 (H2S) 供体。AP39 在氧化应激条件下发挥细胞保护作用并保持线粒体 DNA 完整性。AP39 增加细胞内 H2S 水平。AP39 可以防止小鼠模型中心肌再灌注损伤,有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。

SJ-MN1087A Beta-Sitosterol (purity>80%) β-谷甾醇 (purity>80%)

Beta-Sitosterol (purity>80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。

SJ-MN3446 Aminoadipic acid DL-2-氨基己二酸

Aminoadipic acid 是一种口服活性的赖氨酸氧化衍生物。Aminoadipic acid 诱导 ROS 生成,增加游离 Ca2+,降低 SOD,并激活 TXNIP/NLRP3 通路。Aminoadipic acid 具有促炎作用。Aminoadipic acid 可用于动脉粥样硬化研究。

SJ-MN2318 Curdlan 凝胶多糖

Curdlan 是由细菌产生的多糖,是一种具有 β-1,3-糖苷键的葡萄糖均聚物。Curdlan 可以被 Dectin-1 (一种 C 型凝集素受体) 识别,诱导组织肥大细胞免疫响应,以及加强树突状细胞在肿瘤免疫中的效应。Curdlan 有望用于癌症、免疫炎症疾病的研究。

SJ-MB0060 DPPH 2,2-联苯基-1-苦基肼基

DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl) 是一种稳定的自由基,可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。DPPH 中氮原子的奇数电子通过从抗氧化剂吸收氢原子而还原为相应的肼。DPPH 可用于水性和非极性有机溶剂中,并可用于检查亲水性和亲脂性抗氧化剂。

SJ-MN2845 Parishin B 巴利森苷B

Parishin B 是从天麻中分离出的一种 Parishin 衍生物,可能具有抗氧化特性。

SJ-MD0380 L 012 sodium salt

L 012 sodium salt 是一种基于 luminol 的化学发光 (CL) 探针,在体内外广泛用于检测 NADPH 氧化酶 (Nox) 衍生的超氧化物 (O2•−) 并确定 Nox 抑制剂。

SJ-MN4565 3',4'-Dimethoxyflavone

3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮,可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累,保护皮质神经元免受 Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。

SJ-MN0573 Spermine (NSC 268508) 精胺

Spermine 是一种天然抗氧化剂和抗炎剂。Spermine 能够抑制某些细菌培养物,尤其是金黄色葡萄球菌菌株。Spermine 剂量依赖性地引起纹状体神经毒性。Spermine 可以可逆地抑制小鼠脾细胞原代培养中的 DNA 合成反应、混合淋巴细胞反应和溶细胞淋巴细胞反应的诱导。Spermine tetrahydrochloride 是一种多胺类一氧化氮供体,能够为血小板提供一氧化氮,并在一定程度上浓度依赖性地抑制血小板活化。Spermine tetrahydrochloride 存在于哺乳动物组织、植物、细菌、核糖体和噬菌体中。Spermine tetrahydrochloride 在体外可抑制原代人胚肺成纤维细胞。

SJ-MX8759 Cu(II)-Elesclomol

Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol 的 Cu2+ 络合物。Cu(II)-Elesclomol 诱导铜死亡 (Cuproptosis)。Cu(II)-Elesclomol 诱导 K562 细胞凋亡 (Apoptosis)、G1 细胞周期阻滞并诱导 DNA 双链断裂。Cu(II)-Elesclomol 还弱抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerase I)。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。

SJ-MN0603 Nobiletin 川陈皮素

Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,可改善记忆力丧失,是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平,并具有抗炎和抗癌特性,包括抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡。

SJ-MN0155 Isobavachalcone 补骨脂乙素

Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂,是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂,可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长),具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。

SJ-MX6076 Linsidomine hydrochloride 林西多明盐酸盐

Linsidomine hydrochloride (SIN-1) 是一种自发的 ROS/RNS 发生器和过氧亚硝酸盐供体。Linsidomine hydrochloride 是一种血管舒张剂和血小板聚集抑制剂。Linsidomine hydrochloride 可诱导氧化应激导致的软骨细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Linsidomine hydrochloride 通过抑制膜联蛋白 A2 (annexin A2) 的表达,抑制血管平滑肌细胞迁移、增殖及新内膜形成。此外,低剂量的 Linsidomine hydrochloride 对 Zn2+ 处理的神经细胞具有保护作用。

SJ-MN0082 Dimethyl Fumarate 富马酸二甲酯

Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成,表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。

SJ-MN0224 Apigenin 7-glucoside 芹甙元-7-葡萄糖苷

Apigenin-7-glucoside (Apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside),ROS 清除剂,具有抗增殖,抗氧化活性。

SJ-MD0012 Coelenterazine 腔肠素

Coelenterazine 是在水生生物中发现的一种发光基团 (luminophore),是许多荧光素酶的作用底物,包括海肾荧光素酶 (Renilla reniformis luciferase, Rluc)、分泌型膜锚定荧光素酶 (Gaussia luciferase, Gluc) 和薮枝虫荧光素酶 (Obelia luciferase)。Coelenterazine 也是发光蛋白的构成之一,如水母发光蛋白 (Aequorin)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN2164 Bufotalin 蟾毒它灵

Bufotalin 是一种从 Venenum Bufonis 分离的类固醇内酯,具有强大的抗肿瘤活性。Bufotalin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),也诱导内质网应激激活。

SJ-MX0810 Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 2-羟基-D-谷氨酸二钠盐

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate可增加活性氧 (ROS) 的产生。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。

SJ-MX1768 GSK2795039

GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂,在不同的无细胞试验中平均 pIC50 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。