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Reactive Oxygen Species

活性氧

 

Reactive Oxygen Species(ROS)由氧部分还原形成的自由基和非自由基氧组成,如超氧阴离子(O2-•)、过氧化氢(H2O2)、羟基自由基(•OH-)和一氧化氮等,半衰期较短,脂溶性。细胞内ROS是在线粒体氧化代谢以及细胞对外源物质、细胞因子和细菌入侵的反应过程中产生的。

 

体内ROS主要是在线粒体电子传递链由状态II向状态IV转换中产生,高水平O2的环境使高还原态的呼吸链电子由呼吸链底物端和氧端漏出并交给O2而生成O2-。正常时约2%的氧参与ROS的产生。在生理条件下,适量的ROS可促进免疫、修复.存活、生长等。消除ROS的抗氧化体系,分为酶系和非酶系,前者有超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)等,后者主要是还原型谷胱甘肽(GSH)、维生素C/E等。细胞内高水平GSH、CAT(H2O2酶)、GPx、SOD、环孢素A、Bcl-2,可下调ROS。


过量的ROS可与线粒体电子传递链多种蛋白硫氧还中心的Fe-S簇的Cys反应,形成蛋白的S-谷胱甘肽化的加合物。过量的ROS,可损伤生长因子、转录因子、蛋白质、核酸、糖类脂类等。ROS也通过直接抑制MAPK磷酸酶来激活MAPK途径。通过PTEN,PI3K通路受到生长因子刺激产生的ROS的可逆性氧化还原调节。自噬的激活可能是机体应对ROS的一种细胞防御机制。

Reactive Oxygen Species 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MD0286 MitoSOX Red

MitoSOX Red 是一种特异性靶向活细胞线粒体的新型荧光探针,具有细胞膜渗透性。MitoSOX Red 进入线粒体后会被超氧化物氧化,而不会被其他 ROS 或 RNS 生成系统氧化。MitoSOX Red 随后与线粒体内核酸结合,产生强红色荧光。MitoSOX Red 可以作为荧光指示剂,特异性检测超氧化物。另外,超氧化物歧化酶 (SOD) 能够预防 MitoSOX Red 氧化。

SJ-MX2278 CADD522 CADD522 是一种有效的 runt 相关转录因子-2 (RUNX2)-DNA 结合的抑制剂,IC50 为 10 nM。CADD522 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1821 Lexibulin Lexibulin (CYT-997) 是微管蛋白聚集强效抑制剂,对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。Lexibulin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并诱导 GC 细胞中的线粒体 ROS 生成。
SJ-MX1842 Azoramide

Azoramide是一种小分子调节剂,调节未折叠蛋白应答,Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力,共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激,并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能,从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。

SJ-MX2170 Tofogliflozin (CSG-452) hydrate 托格列净;托格列净一水合物 Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的,高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 值为 2.9 nM,对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分别为 2.9 nM,14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。
SJ-MN0526 Licochalcone D 甘草查尔酮 D

Licochalcone D 是存在于Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物,是NF-κB p65 的有效抑制剂。Licochalcone D 具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。Licochalcone D 可以直接与STING蛋白特异性地结合并抑制STING,它有望被应用于STING介导的相关炎症免疫性疾病的治疗。

SJ-MX2171 Disufenton sodium 地舒芬通钠 Disufenton sodium (NXY-059) 是神经保护剂phenylbutynitrone的衍生物,具有极强的自由基清除能力。
SJ-MX1348 Salsalate 双水杨酸酯 Salsalate,是一种非乙酰化水杨酸盐,是一种有效的抗风湿药物,可以绕过胃的吸收,也可以避免环氧合酶的抑制。Salsalate 具有抗炎活性,降低血糖水平、胰岛素抵抗和细胞因子表达。Salsalate 可用于 2 型糖尿病的研究。
SJ-MX2634 Lacidipine 拉西地平 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的二氢吡啶类 L 型钙离子通道阻滞剂,它能够阻止血管平滑肌上的钙通道,使得外周动脉逐渐扩张,从而降低外周血管阻力,最终达到降低血压的效果。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡(apoptosis)。
SJ-MX2637 Lercanidipine hydrochloride 盐酸乐卡地平 Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
SJ-MX2727 Tetrahydroxyquinone 四羟基苯醌 Tetrahydroxyquinone (Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone),一种抗白内障剂,是一种具有氧化还原活性的苯醌。Tetrahydroxyquinone 可与半醌自由基一起参与氧化还原循环,导致活性氧 (ROS) 形成。
SJ-MX4228 J14 J14 是一种可逆 sulfiredoxin 抑制剂,IC50 为 8.1 μM。J14 通过抑制 sulfiredoxin 诱导氧化应激 (导致细胞内 ROS 积累),从而导致细胞毒性和癌细胞死亡。
SJ-MX4272 PK11007

PK11007 是具有抗癌活性的温和硫醇烷基化剂。PK11000通过共价半胱氨酸修饰稳定野生型和突变型p53的DBD,而又不影响DNA结合,并且能有效诱导细胞死亡。PK11007 通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导突变的 p53 癌细胞死亡。

 

 

SJ-MX3488 MCB-613 MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用,并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌药物。
SJ-MB0093 HPPH HPPH (Photochlor) 是第二代光敏剂,用于光动力疗法 (PDT)。
SJ-MN0895 Jacaranone Jacaranone 通过产生活性氧簇 (ROS) 作用于 Akt 和 p38 MAPK 信号通路,发挥抗肿瘤细胞增殖和促凋亡的作用。
SJ-MN0783 Sulcotrione 磺草酮 Sulcotrione 是 β-三酮除草剂,可以抑制羟基苯基丙酮酸双加氧酶 (HPPD)。
SJ-MN1221 Diallyl Trisulfide 大蒜素 Diallyl Trisulfide 是从大蒜中分离出来的。Diallyl Trisulfide 抑制扩张性青霉 (MFC99 值: ≤ 90 μg/mL) 的生长,并通过产生活性氧 (ROS) 和破坏细胞超微结构来促进细胞凋亡,具有抗癌能力。
SJ-MN1546 Succinobucol AGI-1067 Succinobucol 是一种酚类抗氧化剂,具有抗炎、抗血小板聚集的作用。
SJ-MX5057 Cartap 杀螟丹 Cartap 是一种有机氮杀虫剂,可在离体的小鼠和兔神经膜片中引起明显的不可逆的 Ca2+ 依赖性挛缩。