Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成，表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
| Cas No. |
624-49-7
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| 分子式 |
C6H8O4
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| 分子量 |
144.13
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成，表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。 |
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| 相关靶点 |
Keap1-Nrf2；Reactive Oxygen Species；HIV；Autophagy；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Immunology/Inflammation；Anti-infection；Autophagy；Metabolism
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；免疫/炎症；神经科学；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dimethyl fumarate (DMF；20 -200 μM；24 小时) 剂量依赖性地降低 SGC-7901、HT29、HCT116 和 CT26 癌细胞的活力 [1]。 Dimethyl fumarate (DMF；100 μM；3-24 小时) 显著激活 CT26 细胞中的 JNK、p38 和 ERK [1]。 Dimethyl fumarate 诱导结肠癌细胞坏死性凋亡，机制涉及 GSH 耗竭，ROS 的增加和 MAPK 介导的信号传导的激活 [1]。 Dimethyl fumarate 通过减少炎性细胞因子 (IL-12 和 IL-6) 的产生来抑制树突状细胞 (DC) 的成熟，以及MHC II 类、CD80 和 CD86 的表达。Dimethyl fumarate 通过减少 p65 核转位和磷酸化来损害 NF-κB 信号。Dimethyl fumarate 通过抑制 NF-κB 和 ERK1/2-MSK1 信号转导抑制 DC 的成熟以及随后的 Th1 和 Th17 细胞分化 [2]。 Dimethyl fumarate (DMF)，一种免疫抗氧化反应的调节剂和诱导剂，抑制 HIV 复制和神经毒素释放 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Dimethyl fumarate (DMF；50 mg/kg；口服强饲法；每天；持续 7 天) 处理显示可上调 Nrf2 和 Nrf2 调节的细胞保护基因的 mRNA 和蛋白质水平，减轻 6-OHDA 诱导的 C57BL 纹状体氧化应激和炎症/6 只老鼠 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
29 mg/mL (201.21 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.9382 mL | 34.6909 mL | 69.3818 mL | |
| 5 mM | 1.3876 mL | 6.9382 mL | 13.8764 mL | |
| 10 mM | 0.6938 mL | 3.4691 mL | 6.9382 mL | |
| 50 mM | 0.1388 mL | 0.6938 mL | 1.3876 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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