Dimethyl Fumarate - CAS:624-49-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Dimethyl Fumarate

目录号 : SJ-MN0082 别名 : DMF 中文名称 : 富马酸二甲酯 纯度：99.83%

Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成，表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。

CAS No. :624-49-7

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 335.00
5 g	¥ 445.00
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Cas No.

624-49-7

分子式

C₆H₈O₄

分子量

144.13

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成，表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
相关靶点	Keap1-Nrf2;Reactive Oxygen Species;HIV;Autophagy;Endogenous Metabolite
作用通路	NF-κB Signaling;Immunology/Inflammation;Anti-infection;Autophagy;Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤；感染；免疫/炎症；神经科学；干细胞
IC50 & Target	Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)	Dimethyl fumarate（DMF;20 - 200 μM;24小时）处理均呈剂量依赖性地降低SGC-7901、HT29、HCT116和CT26癌细胞的活力 ^[1]。 Dimethyl fumarate（DMF;100μM;3 ~ 24小时）显著激活CT26细胞的JNK、p38和ERK^[1]。 Dimethyl fumarate 诱导结肠癌细胞发生程序性坏死，其机制涉及GSH耗竭、ROS增加和MAPKs介导的信号激活^[1]。 Dimethyl fumarate 通过减少炎性细胞因子（IL-12和IL-6）产生以及MHC II类分子、CD80和CD86的表达来抑制树突状细胞（DC）成熟。Dimethyl fumarate 通过减少p65核转位和磷酸化来损害NF-κB信号通路。Dimethyl fumarate通过抑制NF-κB和ERK1/2-MSK1信号抑制DCs成熟和随后的Th1和Th17细胞分化^[2]。 Dimethyl fumarate (DMF)是一种免疫调节剂和抗氧化反应的诱导剂，可抑制HIV复制和神经毒素的释放 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Dimethyl fumarate（DMF;50 mg/kg;口服填喂法;每日一次;持续7天）在C57BL/6小鼠中，上调Nrf2和Nrf2调节的细胞保护基因的mRNA和蛋白水平，减轻 6-OHDA诱导的纹状体氧化应激和炎症^[4]。
参考文献	[1]. Xin Xie, et al. Dimethyl fumarate induces necroptosis in colon cancer cells through GSH depletion/ROS increase/MAPKs activation pathway. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3929-43. [2]. Peng H, et al. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell maturation via nuclear factor κB (NF-κB) and extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and mitogen stress-activated kinase 1 (MSK1) signaling. J Biol Chem. 2012 Aug 10;287(33):28017-26. [3]. Cross SA, et al. Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and macrophage-mediated neurotoxicity: a novel candidate for HIV neuroprotection. J Immunol. 2011 Nov 15;187(10):5015-25. [4]. Jing X, et al. Dimethyl fumarate attenuates 6-OHDA-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells and in animal model of Parkinson's disease by enhancing Nrf2 activity. Neuroscience. 2015 Feb 12;286:131-40.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	29 mg/mL (201.21 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	6.9382 mL	34.6909 mL	69.3818 mL
	5 mM	1.3876 mL	6.9382 mL	13.8764 mL
	10 mM	0.6938 mL	3.4691 mL	6.9382 mL
	50 mM	0.1388 mL	0.6938 mL	1.3876 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。