货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX6206A | Liarozole | 利阿唑 |
Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。 |
SJ-MX9971 | BMS493 | BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用,还可阻止视黄酸诱导的分化。 | |
SJ-MX9752 | AGN 194310 | AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARα,RARβ,RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。 | |
SJ-MX7941 | XS-060 |
XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用,但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。 |
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SJ-MX1644 | AGN 193109 |
AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。 |
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SJ-MX1169 | AR7 |
AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性,而不会影响自噬。 |
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SJ-MX1931 | Tazarotene | 他扎罗汀 |
Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。 |
SJ-MX6988 | AGN 195183 | AGN-195183 (IRX-5183) 是选择性的 RARα 激动剂,Kd 为 3 nM。AGN-195183 对 RARβ/γ 无活性。 | |
SJ-MX6990 | AC-55649 | AC-55649 是有效的,高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂,其pEC50 值为6.9。 | |
SJ-MV0094 | Ch55 | Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。 | |
SJ-MX7523 | LG100268 | LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。 | |
SJ-MV0060 | Fenretinide | 芬维A胺 |
Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素 A 衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。 |
SJ-MX2756 | Adapalene | 阿达帕林 |
Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MX2797 | Acitretin | 阿维A |
Acitretin 是一种口服合成类视黄醇,是第二代维甲酸,可用于银屑病。Acitretin 激活核维甲酸受体 (RAR),诱导细胞分化,抑制细胞增殖,抑制炎症细胞的组织浸润。Acitretin 也可能抑制肿瘤血管生成。Acitretin 也可用于阿尔兹海默症的研究。 |
SJ-MX4632 | WYC-209 | WYC-209,一种合成类视黄醇,是维甲酸受体 (RAR) 激动剂。WYC-209 主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡,抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的 IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应且毒性小。 | |
SJ-MX4088 | SR 11237 |
SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。 |
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SJ-MX3800 | LG-100064 | LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ和 RXRγ的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。 | |
SJ-MV0069 | Peretinoin | Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。 | |
SJ-MX5169 | Amsilarotene | Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX5318 | Oxybenzone | 二苯酮-3 |
Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。 |