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RAR/RXR

RAR/RXR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5620 CD3254

CD3254 是一种维甲酸 X 受体 (RXRα) 选择性激动剂,RXR 在调控葡萄糖代谢、脂代谢和免疫应答中起着重要作用。

SJ-MX1892 AM580

AM580 是选择性的 RARα 激动剂,IC50EC50 分别为 8 nM 和 0.36 nM。

SJ-MX1946 UVI 3003

UVI 3003 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制非洲爪蟾和人的 RXRα,在 Cos7 细胞中的 IC50 分别为 0.22 μM 和 0.24 μM。

SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素 A 酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARαPPARγKd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。

SJ-MX1169 AR7

AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性,而不会影响自噬。

SJ-MX8755 MSU-42011

MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。

SJ-MX7941 XS-060

XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用,但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。

SJ-MX10104 BMS 753

BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂,对 RARα 作用的 Ki 值为 2 nM。

SJ-MX10782 PA452

PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。

SJ-MX0491 TTNPB (Arotinoid Acid) 芳香维甲酸

TTNPB (Arotinoid Acid) 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人 RARs 进行竞争性结合实验中,TTNPB 作用于 RARα、RARβ 和 RARγ,IC50 值分别为 5.1 nM、4.5 nM 和 9.3 nM。

SJ-MX1898 Bexarotene (LGD1069) 贝沙罗汀;蓓萨罗丁

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRαRXRβ RXRγ EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

SJ-MX6645 Palovarotene

Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。

SJ-MX1931 Tazarotene 他扎罗汀

Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。

SJ-MX3761 Trifarotene 曲法罗汀

Trifarotene (CD5789) 是一种高效、选择性的 RARγ 激动剂。Trifarotene (CD5789) 分别对 RARγ (EC50=7.7 nM) 的选择性比 RARα (500 nM) 高 65 倍,比 RARβ (125 nM) 高 16 倍。

SJ-MX3685 LY2955303

LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。

SJ-MX3801 CD437

CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。CD437 具有抗增殖作用,并在体外通过激活 AP-1 诱导细胞凋亡。

SJ-MX2756 Adapalene 阿达帕林

Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβRARγRARαAC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX1644 AGN 193109

AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARαRARβRARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。

SJ-MX10781 BMS-195614

BMS-195614 (BMS 614) 是口服有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM。BMS-195614 恢复 Bcl2 的表达。BMS-195614 抑制 NF-κBAP-1PPAR 转录激活。BMS-195614 下调 IL-6VEGF 表达。BMS-195614 降低蓝光诱导的光毒性并抑制细胞迁移。BMS-195614 调节炎症和血管生成。

SJ-MX3461 HX531

HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂,其 IC50 为 18 nM,有抗黑色素瘤活性。HX531 可消除全反式维甲酸 (t-RA) 的抗凋亡作用,并通过瘦素依赖途径和 p53-p21Cip1 通路,发挥抗肥胖和抗糖尿病作用并导致 G0/G1 细胞周期阻滞。