XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用，但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。
| Cas No. |
346721-50-4
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| 分子式 |
C20H18N2O3
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| 分子量 |
334.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用，但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。 |
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| 相关靶点 |
RAR/RXR
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
RXRα (Retinoid X receptor alpha) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
XS-060 靶向 RXRα' 的共激活因子结合位点可抑制 pRXRα-PLK1 相互作用，作为抗有丝分裂剂表现出良好的抗肿瘤活性[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
XS-060 (25 mg/kg, IP or PO, once) 腹腔注射吸收良好，但口服吸收很差 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
175 mg/mL (523.37 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9907 mL | 14.9535 mL | 29.9070 mL | |
| 5 mM | 0.5981 mL | 2.9907 mL | 5.9814 mL | |
| 10 mM | 0.2991 mL | 1.4953 mL | 2.9907 mL | |
| 50 mM | 0.0598 mL | 0.2991 mL | 0.5981 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
