PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。
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Nature. 2025 Mar;
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
RXR [1]
PA452 抑制曲格列酮 (TZ) 诱导的 CK13 表达 [2]。 PA452 (0.01、0.1 和 1 μM) 抑制正常人尿路上皮 (NHU) 细胞中的 RXR [2]。
用 RXR 通路的小分子抑制剂 HX531 和 PA452 处理人多能干细胞分化得到的心肌细胞、肺泡类器官、气管类器官等,发现新冠病毒感染被显著抑制。由于 RXR 通路在调控脂肪酸代谢中发挥重要作用,研究人员分析 RNA - seq 数据,发现 CIART 敲除或者 HX531 处理下调了多个脂肪酸代谢相关基因;代谢组学分析进一步确认 CIART 敲除或者 HX531 处理下调了多种脂肪酸的合成,从侧面证明了 PA452 在类似实验中对相关代谢通路的影响 [3]。
[1]. Iwata M, et al. Retinoic acids exert direct effects on T cells to suppress Th1 development and enhance Th2 development via retinoic acid receptors. Int Immunol. 2003 Aug;15(8):1017-25.
[2]. Varley CL, et al. Activation of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma reverses squamous metaplasia and induces transitional differentiation in normal human urothelial cells. Am J Pathol. 2004 May;164(5):1789-98.
[3]. Tang X, et al. A multi-organoid platform identifies CIART as a key factor for SARS-CoV-2 infection. Nat Cell Biol. 2023 Mar;25(3):381-389.
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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