HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC50 为 18 nM，有抗黑色素瘤活性。HX531 可消除全反式维甲酸 (t-RA) 的抗凋亡作用，并通过瘦素依赖途径和 p53-p21Cip1 通路，发挥抗肥胖和抗糖尿病作用并导致 G0/G1 细胞周期阻滞。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3461-1 mg 1 mg | ¥ 320.00 | |
| SJ-MX3461-5 mg 5 mg | ¥ 680.00 | |
| SJ-MX3461-10 mg 10 mg | ¥ 1000.00 | |
| SJ-MX3461-25 mg 25 mg | ¥ 2280.00 | |
| SJ-MX3461-50 mg 50 mg | ¥ 3320.00 | |
| SJ-MX3461-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
188844-34-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H29N3O4
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| 分子量 |
483.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC50 为 18 nM，有抗黑色素瘤活性。HX531 可消除全反式维甲酸 (t-RA) 的抗凋亡作用，并通过瘦素依赖途径和 p53-p21Cip1 通路，发挥抗肥胖和抗糖尿病作用并导致 G0/G1 细胞周期阻滞。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
RAR/RXR； Apoptosis；MDM-2/p53
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| 作用通路 |
Metabolism；Nuclear Receptor Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
HX531 (2.5 μM；30 分钟) 消除 t-RA 的抗凋亡作用 [1]。 HX531 (0-10 μM；24 小时) 对 PPARα/RXR 激动剂诱导的转录激活和 PPARγ 激动剂诱导的分子表达无明显影响 [2]。 HX531 (2.5 μM；0-10 天) 上调 p53-p21 Cip1 通路诱导 G0/G1 细胞周期阻滞并抑制人内脏前脂肪细胞 HPV 分化 [3]。 HX531 (2.5 μM；0-10 天) 在正常人系膜细胞 NHMCs 中将高糖诱导的 G0/G1 细胞周期阻滞逆转至正常葡萄糖水平 [3]。 HX531 延缓黑色素瘤耐药，阻止肿瘤微环境中 M2 巨噬细胞极化 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂；p.o.；2 周) 预防小鼠 HF 饮食中体重增加并预防 HF 饮食诱导的高血糖症和高胰岛素血症，并使瘦素水平升高 [2]。 HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂；p.o.；2 周) 阻止脂肪细胞肥大，减轻胰岛素抵抗 [2]。 HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂；p.o.；2 周) 直接拮抗 PPARγ/RXR，减少骨骼肌中参与脂肪酸内流和脂肪生成的分子，并增加参与能量消耗的分子 [2]。 HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂；p.o.；3-4 周) 导致与脂肪萎缩相关的高血糖和胰岛素抵抗的再次出现 [2]。 HX531 (10 mg/kg；口服；每天；30 周) 在大鼠体内减轻体重，抑制脂肪细胞肥大，诱导脂肪细胞 G0/G1 细胞周期阻滞 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (68.93 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0680 mL | 10.3400 mL | 20.6800 mL | |
| 5 mM | 0.4136 mL | 2.0680 mL | 4.1360 mL | |
| 10 mM | 0.2068 mL | 1.0340 mL | 2.0680 mL | |
| 50 mM | 0.0414 mL | 0.2068 mL | 0.4136 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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