BMS-195614 (BMS 614) 是口服有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM。BMS-195614 恢复 Bcl2 的表达。BMS-195614 抑制 NF-κB、AP-1 和 PPAR 转录激活。BMS-195614 下调 IL-6 和 VEGF 表达。BMS-195614 降低蓝光诱导的光毒性并抑制细胞迁移。BMS-195614 调节炎症和血管生成。
| Cas No. |
182135-66-6
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| 分子式 |
C29H24N2O3
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| 分子量 |
448.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BMS-195614 (BMS 614) 是口服有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM。BMS-195614 恢复 Bcl2 的表达。BMS-195614 抑制 NF-κB、AP-1 和 PPAR 转录激活。BMS-195614 下调 IL-6 和 VEGF 表达。BMS-195614 降低蓝光诱导的光毒性并抑制细胞迁移。BMS-195614 调节炎症和血管生成。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
RAR/RXR；Bcl-2 Family；NF-κB；PPAR；VEGFR；Interleukin Related
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Apoptosis；NF-κB Signaling；Cell Cycle/DNA Damage；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
心血管；免疫/炎症；内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-195614 (10-20 μM) 可降低蓝光诱导的光毒性，并在 RPE 细胞中存在 A2E 的情况下调节炎症和血管生成 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-195614 (2-10 mg/kg；口服；7 天) 对小鼠的整体精子发生没有或仅有轻微的抑制 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2296 mL | 11.1480 mL | 22.2960 mL | |
| 5 mM | 0.4459 mL | 2.2296 mL | 4.4592 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1148 mL | 2.2296 mL | |
| 50 mM | 0.0446 mL | 0.2230 mL | 0.4459 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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