Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。
| Cas No. |
410528-02-8
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| 分子式 |
C27H30N2O2
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| 分子量 |
414.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。 |
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| 相关靶点 |
RAR/RXR；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
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| IC50 & Target |
RAR-γ [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Palovarotene 抑制创伤后软骨形成和成骨功能，并减轻创伤引起的异位骨形成。Palovarotene 抑制小鼠皮下和肌肉内异位骨化 (HO)。从术后第 1 天或第 5 天开始，以 1 mg/kg/天的剂量口服 Palovarotene，持续 14 天，并在受伤后长达 84 天的时间内监测 H2O 量、伤口裂开和相关过程。与载体对照动物相比，无论何时开始处理以及是否存在感染，Palovarotene 都能将 H2O 显著降低 50% 至 60% [1]。 从受伤的第 1 天开始，一半的 Acvr1cR206H/+ 小鼠每天用 Palovarotene 处理 14 天，另一半接受载体作为对照。第 14 天的 mCT 和 3D 图像重建分析表明，在接受载体的 Acvr1cR206H/+ 突变小鼠的目标腿中形成了大的 HO 组织块，但在 Palovarotene 处理的同伴中 HO 形成大大减少根据骨体积/总体积量化，提高了 80% 以上 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (200.22 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4123 mL | 12.0616 mL | 24.1231 mL | |
| 5 mM | 0.4825 mL | 2.4123 mL | 4.8246 mL | |
| 10 mM | 0.2412 mL | 1.2062 mL | 2.4123 mL | |
| 50 mM | 0.0482 mL | 0.2412 mL | 0.4825 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
