Fenretinide - CAS:65646-68-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Fenretinide

目录号 : SJ-MV0060 别名 : 4-HPR 中文名称 : 芬维A胺 纯度：99.28%

Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素 A 衍生物，能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。

CAS No. :65646-68-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
100 mg	¥ 995.00
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Cas No.

65646-68-6

分子式

C₂₆H₃₃NO₂

分子量

391.55

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素 A 衍生物，能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
相关靶点	RAR/RXR；Autophagy
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
应用领域	肿瘤
体外研究 (In Vitro)	Fenretinide (4-HPR) 在特定的 T-ALL 细胞系中不仅具有急性而且具有长期的抗肿瘤活性。Fenretinide 以剂量和时间依赖的方式抑制 CCRF-CEM 白血病细胞的 DES 活性，导致细胞内源性 dhCer 含量增加 ^[1]。 Fenretinide (3 μM) 诱导 CCRF-CEM 和 Jurkat 细胞中 dhCer 的聚集。使用 Fenretinide 抑制神经酰胺可保护胰岛素信号传导。Fenretinide 可预防脂质诱导的胰岛素刺激的葡萄糖摄取减少 ^[2]。 Fenretinide 浓度 > 1 μM 时对 OVCAR-5 细胞的增殖和活力均有抑制作用，10 μM 时对 OVCAR-5 细胞的生长抑制率为 70 ~ 90%。预孵育 3 天后，Fenretinide (1 μM) 显著抑制 OVCAR-5 的侵袭。Fenretinide (1 μM) 处理的内皮细胞不能形成管状结构，而是形成小的细胞聚集物 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Fenretinide (4-HPR) (10 mg/kg，腹腔注射) 选择性地抑制高脂饮食喂养的雄性 C57Bl/6 小鼠神经酰胺的积累。Fenretinide 治疗可改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性 (通过葡萄糖和胰岛素耐量试验测定) ^[2]。在 NOD/SCID 小鼠芬维 a 胺中添加 25 mg/kg 酮康唑可增加血浆中 Fenretinide 水平 ^[⁴^]。
参考文献	[1]. Apraiz, Aintzane., et al. Dihydroceramide accumulation and reactive oxygen species are distinct and nonessential events in 4-HPR-mediated leukemia cell death. Biochemistry and Cell Biology (2012), 90(2), 209-223. [2]. Bikman, Benjamin T., et al. Fenretinide Prevents Lipid-induced Insulin Resistance by Blocking Ceramide Biosynthesis. Journal of Biological Chemistry (2012), 287(21), 17426-17437. [3]. Golubkov V, et al. Action of fenretinide (4-HPR) on ovarian cancer and endothelial cells. Anticancer Res. 2005 Jan-Feb;25(1A):249-53. [4]. Cooper JP, et al. Fenretinide metabolism in humans and mice: utilizing pharmacological modulation of its metabolic pathway to increase systemic exposure. Br J Pharmacol. 2011 Jul;163(6):1263-75.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL (199.21 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5540 mL	12.7698 mL	25.5395 mL
	5 mM	0.5108 mL	2.5540 mL	5.1079 mL
	10 mM	0.2554 mL	1.2770 mL	2.5540 mL
	50 mM	0.0511 mL	0.2554 mL	0.5108 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。