Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素 A 衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
RAR/RXR;Autophagy
Metabolic Enzyme/Protease;Nuclear Receptor Signaling;Autophagy
Fenretinide (4-HPR) 在特定的 T-ALL 细胞系中不仅具有急性而且具有长期的抗肿瘤活性。Fenretinide 以剂量和时间依赖的方式抑制 CCRF-CEM 白血病细胞的 DES 活性,导致细胞内源性 dhCer 含量增加 [1]。
Fenretinide (3 μM) 诱导 CCRF-CEM 和 Jurkat 细胞中 dhCer 的聚集。使用 Fenretinide 抑制神经酰胺可保护胰岛素信号传导。Fenretinide 可预防脂质诱导的胰岛素刺激的葡萄糖摄取减少 [2]。
Fenretinide 浓度 > 1 μM 时对 OVCAR-5 细胞的增殖和活力均有抑制作用,10 μM 时对 OVCAR-5 细胞的生长抑制率为 70 ~ 90%。预孵育 3 天后,Fenretinide (1 μM) 显著抑制 OVCAR-5 的侵袭。Fenretinide (1 μM) 处理的内皮细胞不能形成管状结构,而是形成小的细胞聚集物 [3]。
Fenretinide (4-HPR) (10 mg/kg,腹腔注射) 选择性地抑制高脂饮食喂养的雄性 C57Bl/6 小鼠神经酰胺的积累。Fenretinide 治疗可改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性 (通过葡萄糖和胰岛素耐量试验测定) [2]。
在 NOD/SCID 小鼠芬维 a 胺中添加 25 mg/kg 酮康唑可增加血浆中 Fenretinide 水平 [4]。
[1]. Apraiz, Aintzane., et al. Dihydroceramide accumulation and reactive oxygen species are distinct and nonessential events in 4-HPR-mediated leukemia cell death. Biochemistry and Cell Biology (2012), 90(2), 209-223.
[2]. Bikman, Benjamin T., et al. Fenretinide Prevents Lipid-induced Insulin Resistance by Blocking Ceramide Biosynthesis. Journal of Biological Chemistry (2012), 287(21), 17426-17437.
[3]. Golubkov V, et al. Action of fenretinide (4-HPR) on ovarian cancer and endothelial cells. Anticancer Res. 2005 Jan-Feb;25(1A):249-53.
[4]. Cooper JP, et al. Fenretinide metabolism in humans and mice: utilizing pharmacological modulation of its metabolic pathway to increase systemic exposure. Br J Pharmacol. 2011 Jul;163(6):1263-75.
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纯度: 99.28%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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