LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 Ki 值为 1.09 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3685-1 mg 1 mg | ¥ 300.00 | |
| SJ-MX3685-5 mg 5 mg | ¥ 680.00 | |
| SJ-MX3685-10 mg 10 mg | ¥ 1000.00 | |
| SJ-MX3685-25 mg 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| SJ-MX3685-50 mg 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| SJ-MX3685-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 760.00 |
| Cas No. |
1433497-19-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C36H42N4O3
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| 分子量 |
578.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 Ki 值为 1.09 nM。 |
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| 相关靶点 |
RAR/RXR；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolism；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
Ki: 1.09 nM (RARγ) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
LY2955303 经测试观察到对 RARα、RARβ 和 RARγ 的结合 Ki 分别 >1700、>2980 和 1.1 nM。LY2955303 对 RARγ 的 KB 为 7.1 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
单次口服 LY2955303 表现出剂量反应效应，大鼠可降低负重差异 (ED50 = 0.72 mg/kg) [1]。 选择性 RARγ 拮抗剂 LY2955303 表现出良好的药代动力学特性，并且在骨关节炎样关节痛的 MIA 模型中有效 [1]。 在 MIA 诱导的 SD 大鼠 OA 模型中，LY2955303 (1 μM) 显示出相对显著的软骨保护作用，并减轻 TNF-α 造成的损伤 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (51.84 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7279 mL | 8.6395 mL | 17.2789 mL | |
| 5 mM | 0.3456 mL | 1.7279 mL | 3.4558 mL | |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.8639 mL | 1.7279 mL | |
| 50 mM | 0.0346 mL | 0.1728 mL | 0.3456 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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