AM580 是选择性的 RARα 激动剂，IC50 和 EC50 分别为 8 nM 和 0.36 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 620.00 | |
| 25 mg | ¥ 1320.00 | |
| 50 mg | ¥ 2420.00 | |
| 100 mg | ¥ 3720.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 460.00 |
| Cas No. |
102121-60-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H25NO3
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| 分子量 |
351.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AM580 是选择性的 RARα 激动剂，IC50 和 EC50 分别为 8 nM 和 0.36 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
RAR/RXR；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolism；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AM580 是视黄酸受体 α (RARα) 的选择性激动剂，IC50 值和 EC50 值分别为 8 nM 和 0.36 nM [1]。 在 SK-BR-3 和 T47D 乳腺癌细胞系中，1 nM 和10 nM 的 AM580 处理 7 天能降低细胞数量 [1]。 在 G-CSF 存在下，AM580 (10-8 M) 对 NB4 细胞的 LAP mRNA 产生具有显著的诱导作用 [2]。 AM580 (50 nM) 增加了 caspase-3 在所有菌落中的表达，并在 30% 的菌落中诱导腺泡样空化 [3]。 用 shRARγ1 敲除原代 Myc 细胞中的 RARγ1，然后用 AM580 处理，导致 CRBP1 的表达水平更高，这表明在这些细胞中，RARγ 对 RARα 靶基因 CRBP1 具有抑制作用。AM580 (200 nM) 在 MCF-10A 和 MCF-7 细胞系中增强了 RARγ 抑制的抗增殖作用，但在 MDA-MB-231 细胞中没有增强作用 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AM580 (0.3 mg/kg/天) 治疗对 MMTV-wnt1 小鼠的无瘤生存有影响，即使在早期出现的肿瘤中，这种影响也是明显的，在肝脏、肺、肾和脾脏中没有发现明显的毒性 [3]。 AM580 (200 nM) 处理 MMTV-Myc 雌性小鼠 96 小时能够损伤细胞增殖能力。而且，AM580 与 100 nM CD437 和 SR11253 联合给药能导致强烈的生长抑制，表明 MMTV-Myc 肿瘤模型中 AM580 抑制肿瘤生长的能力 [4]。 使用 AM580 治疗 MMTV-Myc 小鼠，可显著抑制乳腺癌生长、肺转移，并延长 63% 的小鼠的肿瘤潜伏期 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (199.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8454 mL | 14.2272 mL | 28.4544 mL | |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8454 mL | 5.6909 mL | |
| 10 mM | 0.2845 mL | 1.4227 mL | 2.8454 mL | |
| 50 mM | 0.0569 mL | 0.2845 mL | 0.5691 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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