AM580 - CAS:102121-60-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,010D230X,010P09,0D01,0D05

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AM580

目录号 : SJ-MX1892 别名 : CD336; NSC608001; Ro 40-6055 纯度：99.43%

AM580 是选择性的 RARα 激动剂，IC50 和 EC50 分别为 8 nM 和 0.36 nM。

CAS No. :102121-60-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 475.00
10 mg	¥ 710.00
50 mg	¥ 2930.00
100 mg	¥ 4495.00
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Cas No.

102121-60-8

分子式

C₂₂H₂₅NO₃

分子量

351.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

AM580 是选择性的 RARα 激动剂，IC50 和 EC50 分别为 8 nM 和 0.36 nM。

相关靶点

RAR/RXR；Autophagy

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	EC50
RARα ^[1]	RARα ^[1]
8 nM	0.36 nM

体外研究 (In Vitro)

AM580 是视黄酸受体 α (RARα) 的选择性激动剂，IC50 值和 EC50 值分别为 8 nM 和 0.36 nM^[1]。

在 SK-BR-3 和 T47D 乳腺癌细胞系中，1 nM 和10 nM 的 AM580 处理 7 天能降低细胞数量 ^[1]。

在 G-CSF 存在下，AM580 (10^-8 M) 对 NB4 细胞的 LAP mRNA 产生具有显著的诱导作用^[2]。

AM580 (50 nM) 增加了 caspase-3 在所有菌落中的表达，并在 30% 的菌落中诱导腺泡样空化 ^[3]。

用 shRARγ1 敲除原代 Myc 细胞中的 RARγ1，然后用 AM580 处理，导致 CRBP1 的表达水平更高，这表明在这些细胞中，RARγ 对 RARα 靶基因 CRBP1 具有抑制作用。AM580 (200 nM) 在 MCF-10A 和 MCF-7 细胞系中增强了 RARγ 抑制的抗增殖作用，但在 MDA-MB-231 细胞中没有增强作用^[4]。

体内研究 (In Vivo)

AM580 (0.3 mg/kg/天) 治疗对 MMTV-wnt1 小鼠的无瘤生存有影响，即使在早期出现的肿瘤中，这种影响也是明显的，在肝脏、肺、肾和脾脏中没有发现明显的毒性^[3]。

AM580 (200 nM) 处理 MMTV-Myc 雌性小鼠 96 小时能够损伤细胞增殖能力。而且，AM580 与 100 nM CD437 和 SR11253 联合给药能导致强烈的生长抑制，表明 MMTV-Myc 肿瘤模型中 AM580 抑制肿瘤生长的能力 ^[4]。

使用 AM580 治疗 MMTV-Myc 小鼠，可显著抑制乳腺癌生长、肺转移，并延长 63% 的小鼠的肿瘤潜伏期^[4]。

参考文献

[1]. Schneider S, et al. Activation of Retinoic Acid Receptor a Is Sufficient for Full Induction of Retinoid Responses in SK-BR-3 and T47D Human Breast Cancer Cells. Cancer Res, 2000, 60(19):5479-87.

[2]. Gianní M, et al. AM580, a stable benzoic derivative of retinoic acid, has powerful and selective cyto-differentiating effects on acute promyelocytic leukemia cells. Blood. 1996 Feb 15;87(4):1520-31.

[3]. Lu Y, et al. Mechanism of inhibition of MMTV-neu and MMTV-wnt1 induced mammary oncogenesis by RARalpha agonist AM580. Oncogene. 2010 Jun 24;29(25):3665-76.

[4]. Bosch A, et al. Reversal by RARα agonist Am580 of c-Myc-induced imbalance in RARα/RARγ expression during MMTV-Myc tumorigenesis. Breast Cancer Res. 2012 Aug 24;14(4):R121.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	70 mg/mL (199.18 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8454 mL	14.2272 mL	28.4544 mL
	5 mM	0.5691 mL	2.8454 mL	5.6909 mL
	10 mM	0.2845 mL	1.4227 mL	2.8454 mL
	50 mM	0.0569 mL	0.2845 mL	0.5691 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。