Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。Magnolol 可通过调节 IIS 信号增加机体对氧化应激、热应激和毒物的抵抗力,从而起到延缓衰老延长寿命的有益作用。
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2025. April; 61:102604
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
EC50: 17.7 μM (PPARγ) [1]
Magnolol 是 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 μM 和 17.7 μM。Magnolol (26.2 -80 μM) 以剂量依赖性方式与 RXRαLBD 和 PPARγLBD 结合,Kd 值分别为 45.7 μM 和 1.67 μM。Magnolol (1 -20 μM) 以剂量依赖性方式诱导 PPRE 的转录,但对 RXRE 转录没有活性 [1]。
Magnolol (1,3,10 μM) 在胰岛素存在的情况下增强 3T3-L1 前脂肪细胞和 C3H10T1/2 多能干细胞的脂肪细胞分化。Magnolol (10 μM) 上调脂肪细胞分化标记基因的 mRNA 表达。Magnolol (1,10 μM) 显示分化的 3T3-L1 脂肪细胞中基础和胰岛素刺激的葡萄糖摄取增加 [2]。
Magnolol (5-15 mg/kg,po) 显著减轻小鼠中葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎的表型严重程度。Magnolol (10、15 mg/kg,口服) 减弱 DSS 处理小鼠结肠中的组织病理学变化和髓过氧化物酶活性,降低结肠组织中 DSS 诱导的高水平促炎细胞因子 TNF-α、IL-1β 和 IL-6。 Magnolol (10 mg/kg,po) 还可以逆转小鼠血清代谢组的异常,并调节小鼠的色氨酸代谢途径 [3]。
[1]. Zhang H, et al. Molecular determinants of magnolol targeting both RXRα and PPARγ. PLoS One. 2011;6(11):e28253.
[2]. Choi SS, et al. Magnolol enhances adipocyte differentiation and glucose uptake in 3T3-L1 cells. Life Sci. 2009 Jun 19;84(25-26):908-14.
[3]. Zhao L, et al. Magnolol, a Natural Polyphenol, Attenuates Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis in Mice. Molecules. 2017 Jul 20;22(7). pii: E1218.
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纯度: 99.82%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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