AP39 是三苯基膦衍生的茴香脑二硫代硫酮和靶向线粒体的硫化氢 (H2S) 供体。AP39 在氧化应激条件下发挥细胞保护作用并保持线粒体 DNA 完整性。AP39 增加细胞内 H2S 水平。AP39 可以防止小鼠模型中心肌再灌注损伤，有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
| Cas No. |
1429061-80-2
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| 分子式 |
C37H38BrO2PS3
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| 分子量 |
721.77
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
AP39 是三苯基膦衍生的茴香脑二硫代硫酮和靶向线粒体的硫化氢 (H2S) 供体。AP39 在氧化应激条件下发挥细胞保护作用并保持线粒体 DNA 完整性。AP39 增加细胞内 H2S 水平。AP39 可以防止小鼠模型中心肌再灌注损伤，有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。 |
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| 相关靶点 |
Reactive Oxygen Species
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
心血管；神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
AP39 (25，100 nM；24 小时) 可增加 APP/PS1 神经元的细胞活力，而对 WT 神经元的细胞活力无影响 [1]。 AP39 (100 nM) 能提高 OPA1 和 Mfn1 的水平，但不能提高 Mfn2 的水平。此外，AP39 降低 Fis1 的水平，而不降低 Drp1 的水平 [1]。 AP39 (25-250 nM；2 小时) 诱导 H2S 生成和 H2S 检测染料 AzMC 的荧光呈浓度依赖性增加 [1]。 AP39 (100 nM) 显著提高 APP/PS1 神经元的基础呼吸速率和 OCR 相关最大呼吸量。AP39 显著增加 WT 和 APP/PS1 神经元 ATP 的产生。 AP39 通过部分恢复 mtDNA 完整性，显著保护 APP/PS1 神经元 mtDNA 损伤 [1]。 AP39 (100 nM) 降低细胞内氧化应激，同时维持细胞活力、线粒体呼吸和线粒体 DNA 完整性。在较低浓度 (30 和 100 nM) 下，这些作用往往具有刺激作用，但在较高浓度 (300 nM) 下，这些作用往往减弱或转化为抑制作用 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AP39 (100 nM/kg/天；i.p.；6 周) 可改善 APP/PS1 小鼠的学习和记忆缺陷。AP39 (25-250 nM/kg/天；i.p.；持续 6 周) 诱导 WT 和 APP/PS1 小鼠皮质和海马中 H2S 生成的剂量依赖性增加 [1]。 AP39 (0.01，0.1，1 μmol/kg；iv；再灌注前 10 分钟注射) 剂量依赖性地减少雄性 Sprague Dawley 大鼠经硫代布他巴比妥 (200 mg/kg；i.p) 麻醉后 300-350 g (9-11 周)的梗死面积 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (138.55 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3855 mL | 6.9274 mL | 13.8548 mL | |
| 5 mM | 0.2771 mL | 1.3855 mL | 2.7710 mL | |
| 10 mM | 0.1385 mL | 0.6927 mL | 1.3855 mL | |
| 50 mM | 0.0277 mL | 0.1385 mL | 0.2771 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
