AP39 - CAS:1429061-80-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AP39

目录号 : SJ-MX5816 纯度：95.08%

AP39 是三苯基膦衍生的茴香脑二硫代硫酮和靶向线粒体的硫化氢 (H₂S) 供体。AP39 在氧化应激条件下发挥细胞保护作用并保持线粒体 DNA 完整性。AP39 增加细胞内 H₂S 水平。AP39 可以防止小鼠模型中心肌再灌注损伤，有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。

CAS No. :1429061-80-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 800.00
10 mg	¥ 1360.00
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Cas No.

1429061-80-2

分子式

C₃₇H₃₈BrO₂PS₃

分子量

721.77

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	AP39 是三苯基膦衍生的茴香脑二硫代硫酮和靶向线粒体的硫化氢 (H₂S) 供体。AP39 在氧化应激条件下发挥细胞保护作用并保持线粒体 DNA 完整性。AP39 增加细胞内 H₂S 水平。AP39 可以防止小鼠模型中心肌再灌注损伤，有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
应用领域	神经科学
体外研究 (In Vitro)	AP39 (25，100 nM；24 小时) 可增加 APP/PS1 神经元的细胞活力，而对 WT 神经元的细胞活力无影响 ^[1]。 AP39 (100 nM) 能提高 OPA1 和 Mfn1 的水平，但不能提高 Mfn2 的水平。此外，AP39 降低 Fis1 的水平，而不降低 Drp1 的水平^[1]。 AP39 (25-250 nM；2 小时) 诱导 H₂S 生成和 H₂S 检测染料 AzMC 的荧光呈浓度依赖性增加^[1]。 AP39 (100 nM) 显著提高 APP/PS1 神经元的基础呼吸速率和 OCR 相关最大呼吸量。AP39 显著增加 WT 和 APP/PS1 神经元 ATP 的产生。 AP39 通过部分恢复 mtDNA 完整性，显著保护 APP/PS1 神经元 mtDNA 损伤 ^[1]。 AP39 (100 nM) 降低细胞内氧化应激，同时维持细胞活力、线粒体呼吸和线粒体 DNA 完整性。在较低浓度 (30 和 100 nM) 下，这些作用往往具有刺激作用，但在较高浓度 (300 nM) 下，这些作用往往减弱或转化为抑制作用 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	AP39 (100 nM/kg/天；i.p.；6 周) 可改善 APP/PS1 小鼠的学习和记忆缺陷。AP39 (25-250 nM/kg/天；i.p.；持续 6 周) 诱导 WT 和 APP/PS1 小鼠皮质和海马中 H₂S 生成的剂量依赖性增加 ^[1]。 AP39 (0.01，0.1，1 μmol/kg；iv；再灌注前 10 分钟注射) 剂量依赖性地减少雄性 Sprague Dawley 大鼠经硫代布他巴比妥 (200 mg/kg；i.p) 麻醉后 300-350 g (9-11 周)的梗死面积^[3]。
参考文献	[1]. Feng-Li Zhao, et al. AP39, a Mitochondria-Targeted Hydrogen Sulfide Donor, Supports Cellular Bioenergetics and Protects against Alzheimer's Disease by Preserving Mitochondrial Function in APP/PS1 Mice and Neurons. Oxid Med Cell Longev. 2016;2016:8360738. [2]. Szczesny B, et al. AP39, a novel mitochondria-targeted hydrogen sulfide donor, stimulates cellular bioenergetics, exerts cytoprotective effects and protects against the loss of mitochondrial DNA integrity in oxidatively stressed endothelial cells in vitro. Nitric Oxide. 2014 Sep 15;41:120-30. [3]. Qutuba G Karwi, et al. AP39, a mitochondria-targeting hydrogen sulfide (H 2 S) donor, protects against myocardial reperfusion injury independently of salvage kinase signaling. Br J Pharmacol. 2017 Feb;174(4):287-301.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (138.55 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3855 mL	6.9274 mL	13.8548 mL
	5 mM	0.2771 mL	1.3855 mL	2.7710 mL
	10 mM	0.1385 mL	0.6927 mL	1.3855 mL
	50 mM	0.0277 mL	0.1385 mL	0.2771 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。