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E2 conjugating抑制剂

E2 conjugating抑制剂

E2 conjugating抑制剂相关产品（16）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1025 2-D08

2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种有细胞透性的、小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08 也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。
SJ-MX9988 HOIPIN-8

HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂，IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物，与 HOIPIN-1 相比，它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力， 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制， 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
SJ-MX6176 M435-1279

M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
SJ-MX3044 NAcM-OPT NAcM-OPT 是一种特异性的、可逆的和口服生物利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，并靶向 N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme， UBC12) 与DCN1的相互作用，其IC50值为79 nM。
SJ-MX9467 UC-764864 UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
SJ-MX3464 NSC697923

NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂，抑制Ubc13~Ub共轭物的形成。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7362 PYZD-4409 PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
SJ-MX7385 TZ9 TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化，下调细胞内 β-catenin，诱导 G2-M 停滞和凋亡，并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。
SJ-MX7626 BRD5529 BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用，还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病（CD）和溃疡性结肠炎（UC）等炎症性肠病（IBD）的研究。
SJ-MX8304 Milademetan tosylate hydrate Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
SJ-MX8404 MI-1061 MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8404A MI-1061 TFA MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MP0081 MD-222 MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
SJ-MX1879A NVP-CGM097 sulfate NVP-CGM097 sulfate 是有效，选择性的 MDM2 抑制剂；IC50 值为 1.7 nM。
SJ-MX8781 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。
SJ-MX10817 UbcH5c-IN-1 UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂，其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM，是开发新型类风湿性关节炎活性分子的先导化合物。
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