HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂，IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物，与 HOIPIN-1 相比，它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力， 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制， 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX9988-1 mg 1 mg | ¥ 260.00 | |
| SJ-MX9988-5 mg 5 mg | ¥ 600.00 | |
| SJ-MX9988-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX9988-25 mg 25 mg | ¥ 1440.00 | |
| SJ-MX9988-50 mg 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| SJ-MX9988-100 mg 100 mg | ¥ 4200.00 | |
| SJ-MX9988-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 560.00 |
| Cas No. |
2519537-70-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H15F2N4NaO3
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| 分子量 |
456.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂，IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物，与 HOIPIN-1 相比，它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力， 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制， 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。 |
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| 相关靶点 |
E2 conjugating
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| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
HOIPIN-8 (0-100 μM；72 小时) 对 A549 细胞毒性很小，IC50 值为 100 μM [1]。 HOIPIN-8 (0-10 μM；24 小时) 对 NF-κB 活化的抑制作用是 HOIPIN-1 的 10 倍以上，在 HEK293T 细胞中的 IC50 值为 0.42 μM [1]。 HOIPIN-8 (0-30 μM；将 NF-κB 荧光素酶报告基因转染细胞 18 小时；10 ng/ml TNF-α 作用 6 小时) 其效价是 HOIPIN-1 的 4 倍，IC50 值为 11.9 μM。与 HOIPIN-1 相比，它还能有效降低 IL -1β 诱导的 NF-κB 靶基因如 ICAM1 和 IL-6 的表达 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (65.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1912 mL | 10.9558 mL | 21.9116 mL | |
| 5 mM | 0.4382 mL | 2.1912 mL | 4.3823 mL | |
| 10 mM | 0.2191 mL | 1.0956 mL | 2.1912 mL | |
| 50 mM | 0.0438 mL | 0.2191 mL | 0.4382 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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