2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种有细胞透性的、小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08 也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1025-1 mg 1 mg | ¥ 200.00 | |
| SJ-MX1025-5 mg 5 mg | ¥ 460.00 | |
| SJ-MX1025-10 mg 10 mg | ¥ 700.00 | |
| SJ-MX1025-25 mg 25 mg | ¥ 1300.00 | |
| SJ-MX1025-50 mg 50 mg | ¥ 2120.00 | |
| SJ-MX1025-100 mg 100 mg | ¥ 3380.00 | |
| SJ-MX1025-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 500.00 |
| Cas No. |
144707-18-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H10O5
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| 分子量 |
270.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种有细胞透性的、小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08 也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TAM Receptor；E2 conjugating
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| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 0.49 nM (Axl) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
2-D08 以剂量依赖性方式降低 p-Axl 与 t-Axl 的比率。2-D08 对 Axl 激酶活性的抑制会破坏细胞骨架和肌动蛋白丝，并在细胞连接处重组 [1]。 2-D08 通过阻止 SUMO 从 UBC9-SUMO 硫酯转移到底物来抑制 SUMO 化 [2]。 2-D08 在 SK‑LMS‑1 细胞中上调了 p21 蛋白的表达，并通过 caspase‑3 促进细胞凋亡 [3]。 2-D08 能够使细胞活力呈剂量和时间依赖性下降，并显著抑制了 Ut‑LMS 细胞的集落形成能力 [3]。 2-D08 可抑制 C2C12 细胞的增殖和分化，显著阻碍了 C2C12 细胞的存活 [4]。 2-D08 可能通过使 NOX2 失去 SUMO 化修饰来诱导 AML 细胞因活性氧积累而发生的内在性凋亡 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
54 mg/mL (199.82 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL | |
| 5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL | |
| 50 mM | 0.0740 mL | 0.3700 mL | 0.7401 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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