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RAR/RXR激动剂

RAR/RXR激动剂

RAR/RXR激动剂相关产品(37)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素 A 酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARαPPARγKd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。

SJ-MX1892 AM580

AM580 是选择性的 RARα 激动剂,IC50EC50 分别为 8 nM 和 0.36 nM。

SJ-MX5620 CD3254

CD3254 是一种维甲酸 X 受体 (RXRα) 选择性激动剂,RXR 在调控葡萄糖代谢、脂代谢和免疫应答中起着重要作用。

SJ-MN0287 Magnolol 厚朴酚

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRαPPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。Magnolol 可通过调节 IIS 信号增加机体对氧化应激、热应激和毒物的抵抗力,从而起到延缓衰老延长寿命的有益作用。

SJ-MX0491 TTNPB (Arotinoid Acid) 芳香维甲酸

TTNPB (Arotinoid Acid) 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人 RARs 进行竞争性结合实验中,TTNPB 作用于 RARα、RARβ 和 RARγ,IC50 值分别为 5.1 nM、4.5 nM 和 9.3 nM。

SJ-MX1898 Bexarotene (LGD1069) 贝沙罗汀;蓓萨罗丁

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRαRXRβ RXRγ EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

SJ-MX1826 Tamibarotene 他米巴罗汀

Tamibarotene 是视黄酸受体 α/β (RARα/β) 的激动剂,比 RARγ 的选择性高。Tamibarotene 可用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。

SJ-MX1931 Tazarotene 他扎罗汀

Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。

SJ-MX2756 Adapalene 阿达帕林

Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβRARγRARαAC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX2797 Acitretin 阿维A

Acitretin 是一种口服合成类视黄醇,是第二代维甲酸,可用于银屑病。Acitretin 激活核维甲酸受体 (RAR),诱导细胞分化,抑制细胞增殖,抑制炎症细胞的组织浸润。Acitretin 也可能抑制肿瘤血管生成。Acitretin 也可用于阿尔兹海默症的研究。

SJ-MX4413 Isotretinoin 异维A酸

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种具有口服活性的维生素 A 衍生物,常被用于重度痤疮的研究,具有抗癌活性。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MV0066 9-cis-Retinoic acid 9-顺式视黄酸

9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin) 是 vitamin A 的一种形式,9-cis-Retinoic acid 是一种能激活所有已知的 RARαRARβRARγRXRαRXRβRXRγ 的内源性维甲酸。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。

SJ-MX6645 Palovarotene

Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。

SJ-MX3801 CD437

CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。CD437 具有抗增殖作用,并在体外通过激活 AP-1 诱导细胞凋亡。

SJ-MX8755 MSU-42011

MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。

SJ-MX10104 BMS 753

BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂,对 RARα 作用的 Ki 值为 2 nM。

SJ-MX2756A Adapalene sodium salt 阿达帕林钠

Adapalene (CD271) sodium salt 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene sodium salt 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβRARγRARαAC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene sodium salt 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene sodium salt 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX3761 Trifarotene 曲法罗汀

Trifarotene (CD5789) 是一种高效、选择性的 RARγ 激动剂。Trifarotene (CD5789) 分别对 RARγ (EC50=7.7 nM) 的选择性比 RARα (500 nM) 高 65 倍,比 RARβ (125 nM) 高 16 倍。

SJ-MD0706 DC271 DC271 是一种荧光视黄酸类似物,兼具溶剂致变色探针特性,主要用于视黄酸信号通路的研究与高通量筛选。DC271 能够与类视黄醇蛋白机制 (包括 CRABPII) 结合,将内源性类视黄醇 ATRA 易位到细胞核中。
SJ-MX4632 WYC-209 WYC-209,一种合成类视黄醇,是维甲酸受体 (RAR) 激动剂。WYC-209 主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡,抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的 IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应且毒性小。