Tamibarotene 是视黄酸受体 α/β (RARα/β) 的激动剂，比 RARγ 的选择性高。Tamibarotene 可用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 240.00 | |
| 25 mg | ¥ 380.00 | |
| 50 mg | ¥ 500.00 | |
| 100 mg | ¥ 740.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 160.00 |
| Cas No. |
94497-51-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H25NO3
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| 分子量 |
351.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tamibarotene 是视黄酸受体 α/β (RARα/β) 的激动剂，比 RARγ 的选择性高。Tamibarotene 可用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。 |
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| 相关靶点 |
RAR/RXR；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolism；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
RARα/β [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tamibarotene (20、40 μM) 下调了 T 细胞淋巴瘤细胞周期基因的表达。Tamibarotene (5 μM) 在 RARA 过表达细胞中比在 RARA 低表达细胞中更显著地增加了 RARE 活性。此外，RARAwt 过表达增加了 Tamibarotene 对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的抑制程度 [1]。 Tamibarotene 直接逆转转化生长因子-β1 处理的真皮成纤维细胞的纤维化表型，抑制内皮细胞中 ICAM-1 的表达，促进 M1 巨噬细胞的体外分化 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tamibarotene (1 mg/kg/天) 分别显著减轻 Bleomycin (BLM) 处理小鼠和 tight skin 1 小鼠的皮肤和皮下纤维化。与此一致，Tamibarotene 显著抑制与组织纤维化相关的多种分子的表达，包括转化生长因子-β1、结缔组织生长因子、IL-4、IL-10、IL-13、IL-17A、肿瘤坏死因子-α、IFN-γ 和单核细胞趋化蛋白 1 在 BLM 处理小鼠病变皮肤中的表达。此外，Tamibarotene 降低了 BLM 处理小鼠引流淋巴结 CD4+ T 细胞中效应 T 细胞的比例，同时增加了 Naïve T 细胞的比例 [2]。 Tamibarotene (1 mg/kg；口服) 增加大鼠球囊损伤动脉中 apelin 的表达，该结果与培养的 VSMCs 的结果一致 [3]。 与未治疗的小鼠相比，Tamibarotene (2.5 mg/kg；口服) 未导致牙周炎小鼠血清中 AST、ALT 或 ALP 水平的任何显著改变。Tamibarotene 改善小鼠牙槽骨吸收，显著减少牙龈假单胞菌诱导的破骨细胞数量。与 EPD 小鼠相比，Tamibarotene 可明显增加 CD4+ Foxp3+ Treg 细胞的百分比。Tamibarotene 还能有效降低 P. gingivalis 感染的牙龈组织和 CLNs 中 CD4+ROR-γt+ (Th17) 细胞的表达 [4]。 在老龄 SAMP8 小鼠中，Tamibarotene (1 mg/kg/天) 处理后，海马结构中 ADAM10 水平提高。给药后 Hes5 和 Ki67 恢复正常，小鼠的空间工作记忆也有改善 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (199.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8454 mL | 14.2272 mL | 28.4544 mL | |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8454 mL | 5.6909 mL | |
| 10 mM | 0.2845 mL | 1.4227 mL | 2.8454 mL | |
| 50 mM | 0.0569 mL | 0.2845 mL | 0.5691 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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