TTNPB (Arotinoid Acid) - CAS:71441-28-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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TTNPB (Arotinoid Acid)

目录号 : SJ-MX0491 别名 : Ro 13-7410; AGN191183 中文名称 : 芳维甲酸，维甲酸 纯度：98.77%

TTNPB (Arotinoid Acid) 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人 RARs 进行竞争性结合实验中，作用于 RARα，RARβ 和 RARγ，IC50 值分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

CAS No. :71441-28-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 520.00
10 mg	¥ 765.00
50 mg	¥ 2580.00
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Cas No.

71441-28-6

分子式

C₂₄H₂₈O₂

分子量

348.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

TTNPB (Arotinoid Acid) 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人 RARs 进行竞争性结合实验中，作用于 RARα，RARβ 和 RARγ，IC50 值分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

相关靶点

RAR/RXR

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
hRARα ^[1]	hRARβ ^[1]	hRARγ ^[1]
cell-free assay	cell-free assay	cell-free assay
5.1 nM	4.5 nM	9.3 nM

体外研究 (In Vitro)

TTNPB 是一种致畸剂，效能比 tRA 高 1000 倍以上。在小鼠肢芽细胞培养物中，TTNPB 抑制软骨生成， IC50 值为 0.14 nM。TTNPB 通过与核受体结合而发挥作用。TTNPB 可以与 ^[3H]TRA 竞争，阻止它们结合到 mRARα、mRARβ 和 mRARγ，IC50 值分别为 3.8 nM、4 nM 和 4.5 nM ^[1]。

TTNPB 也可直接与 mRAR 高效结合，对 mRARα、mRARβ 和 mRARγ 的 Kd 值分别为 2.5 nM、2.7 nM 和1.8 nM。此外，TTNPB 对 mCRABPI 和 mCRABI 的亲合力比 tRA 低 27 倍和 3.5 倍 ^[1]。

TTNPB、1-Azakenpaulllone 和 WS6 这三种小分子药物组合 (TAW)，可以将小鼠多能干细胞（PSCs）诱导成具备转变为完整有机体潜能的全能干细胞 (TotiSCs)，而且可以在实验室中保持这些诱导的细胞的全能型（胚内和胚外分化潜力）。这类细胞被命名为——ciTotiSCs (chemically induced totipotent stem cells，化学诱导的全能干细胞)。这些细胞在转录组、表观基因组和代谢组水平上类似于小鼠全能二细胞胚胎细胞 ^[2]。

TTNPB 通过诱导 G1 细胞周期阻滞，抑制正常人体乳腺上皮细胞 (HMECs) 和雌激素受体-阳性 (ER-阳性) 乳腺癌细胞的生长 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

TTNPB (0.25 mg/kg) 通过诱导细胞凋亡引起 MXT-HS 和 MXT-HI 模型的生长抑制^[4]。

参考文献

[1]. Pignatello MA, et al. Multiple factors contribute to the toxicity of the aromatic retinoid, TTNPB (Ro 13-7410): binding affinities and disposition. Toxicol Appl Pharmacol. 1997 Feb;142(2):319-27.

[2].Hu Y, et al. Induction of mouse totipotent stem cells by a defined chemical cocktail. Nature. 2022 Jun 21. doi: 10.1038/s41586-022-04967-9.Online ahead of print.

[3]. Wu K, et al. Receptor-selective retinoids inhibit the growth of normal and malignant breast cells by inducing G1 cell cycle blockade. Breast Cancer Res Treat. 2006, 96(2), 147-157.

[4]. Darro F, et al. Growth inhibition of human in vitro and mouse in vitro and in vivo mammary tumor models by retinoids in comparison with tamoxifen and the RU-486 anti-progestagen. Breast Cancer Res Treat. 1998, 51(1), 39-55.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	15 mg/mL (43.04 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8696 mL	14.3480 mL	28.6961 mL
	5 mM	0.5739 mL	2.8696 mL	5.7392 mL
	10 mM	0.2870 mL	1.4348 mL	2.8696 mL
	50 mM	0.0574 mL	0.2870 mL	0.5739 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。